Vorapaxar Sulfate；硫酸沃拉帕沙
分子式：C29H35FN2O8S 分子量：590.66
简介：沃拉帕沙 Vorapaxar是凝血酶受体（蛋白酶活化受体，PAR-1）拮抗剂。本品是Vorapaxar硫酸盐形式。
别名：SCH530348, SCH 530348, SCH-530348, Vorapaxar sulfate, Vorapaxar；N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(1E)-2-[5-(3-Fluorophenyl)-2-pyridinyl]ethenyl]dodecahydro-1-Methyl-3-oxonaphtho[2,3-c]furan-6-yl]carbaMic Acid Ethyl Ester Sulfate
物理性状及指标：
外观：…………………白色粉末
溶解性：………………Soluble in DMSO
纯度：…………………>98%,BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展
| 产品描述 |
Vorapaxar是一种新型蛋白酶激活受体1（PAR-1）拮抗剂，可抑制凝血过程。PAR-1是一种可被凝血酶激活的受体，而凝血酶是一种有效的血小板激活剂。vorapaxar能够抑制血小板上PAR-1受体，从而抑制凝血酶诱导的血小板聚集。 |
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靶点 |
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体外研究 |
SCH530348是一种合成的三环-3-苯基吡啶，是口服有效的凝血酶受体拮抗剂。SCH530348有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集，IC5047 nM，也有效抑制haTRAP诱导的血小板聚集，IC50为25 nM，但是不抑制其他激动剂如ADP，胶原蛋白和PAR-4激动剂肽诱导的血小板聚集。SCH530348对凝血酶原时间（PT），部分凝血活酶时间（PTT），或活化部分凝血活酶时间（aPTT）没有影响。而且，与非活性对照组相比，SCH530348不会造成出血时间或手术出血增加。SCH530348作用于一些离子通道和受体，包括PAR-4受体时，选择性选择性作用于PAR-1。 |
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体内研究 |
SCH 530348分别按10 mg/kg和1 mg/kg剂量处理大鼠和猴，吸收良好，分别为68%和82%。处理大鼠和猴的Tmax分别为3小时和1小时，消除半衰期分别为5.1小时和13小时，口服生物利用度分别为33％和86％。在临床前期研究中，SCH 530348按超过0.1 mg/kg的剂量口服处理猕猴血小板，抑制100％凝血酶受体激动剂肽（TRAP）诱导的血小板聚集，抑制达24小时，在48小时有部分恢复发生。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Vorapaxar 是蛋白酶活化受体（PAR1; Ki = 8.1nM）的竞争性拮抗剂，也称为凝血酶受体。 它对PAR1具有选择性而非其他PAR，以及许多GPCR，离子通道和受体。 它抑制由凝血酶和haTRAP（分别为IC50 = 47和25nM）诱导的血小板聚集。 Vorapaxar（0.1mg / kg，静脉内）完全抑制猕猴体内的血小板聚集。 含有vorapaxar的制剂用于预防血栓性心血管疾病的相关治疗研究。
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验 |
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