产品简介：

埃罗替尼(Erlotinib)抑制纯化的EGFR激酶，IC50为 2 nM。

别名：NSC 718781; OSI-744; R1415；4-Quinazolinamine, N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-
分子式：C₂₂H₂₃N₃O₄ 分子量：393.44
物理性状及指标：
外观：……………………类白色至微黄色粉末
溶解性：…………………DMSO：78 mg/mL (198.25 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：15 mg/mL warmed (38.12 mM)
干燥失重：………………≤1.0%
含量：……………………>99%

储存条件：

常温，避光防潮密闭干燥

运输条件：

常温运输

生物活性
产品描述	Erlotinib 是一种EGFR抑制剂，IC50为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。
靶点	EGFR (Cell-free assay) 2 nM
体外研究	Erlotinib HCl有效抑制完整细胞，包括HNS人头颈部肿瘤细胞(IC50 20nM)，DiFi人结肠癌细胞和MDA MB-468人乳腺癌细胞中EGFR活化。Erlotinib HCl (1 μM)在DiFi人结肠癌细胞中诱导细胞凋亡。Erlotinib抑制一组NSCLC细胞系，包括A549，H322，H3255，H358，H661，H1650，H1975，H1299，H596的生长，IC50范围为29 nM到>20 μM。Erlotinib HCl(2 μM)显著抑制AsPC-1和BxPC-3胰细胞生长。Erlotinib HCl与gemcitabine结合使用，在KRAS突变的胰腺癌细胞中具有协同作用。10微摩尔Erlotinib HCl抑制Y845 (Src依赖性磷酸化)和Y1068 (自身磷酸化)位点的EGFR磷酸化。结合Erlotinib HCl能够下调rapamycin刺激的Akt活性，并产生协同的细胞生长抑制作用。
体内研究	在100 mg/kg剂量下，Erlotinib HCl完全防止EGF诱导的异种移植人HN5肿瘤的无胸腺小鼠体内EGFR自身磷酸化，和治疗小鼠的肝EGFR自身磷酸化。Erlotinib HCl (100 mg/Kg)抑制H460a和A549肿瘤模型，分别具有71和93%的抑制率。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。埃罗替尼是表皮生长因子受体(EGFR) /人表皮生长因子受体Ⅰ(也称为HER1)的酪氨酸激酶抑制剂。埃罗替尼可有效抑制细胞内的EGFR磷酸化，EGFR通常表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在非临床试验模型中，EFGF磷酸化的抑制可引起细胞生长停滞和/或细胞死亡。

储液配置
	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5417 mL	12.7084 mL	25.4168 mL
5 mM	0.5083 mL	2.5417 mL	5.0834 mL
10 mM	0.2542 mL	1.2708 mL	2.5417 mL
50 mM	0.0508 mL	0.2542 mL	0.5083 mL

经典实验操作（仅供参考）
激酶实验	激酶试验: 96孔板与100 μL/孔0.25 mg/mL PGT的PBS溶液在37℃下培养过夜进行涂层。过量PGT通过抽吸移除，板用洗涤缓冲液(0.1% Tween 20的PBS溶液)清洗3次。激酶反应在50 μL 50 mM HEPES (pH 7.3)中进行，反应液中包含125 mM 氯化钠，24 mM氯化镁，0.1 mM 原钒酸钠，20 μM ATP，1.6 μg/mL EGF，和15 ng从A431细胞膜亲和纯化的EGFR。加入Erlotinib HCl的DMSO溶液，终DMSO浓度为2.5%。磷酸化作用通过加入ATP起始，并在室温下恒定振荡进行8分钟。激酶反应通过抽吸反应混合物终止，并用洗涤缓冲液清洗4次。磷酸化的PGT通过与50 μL/孔HRP偶联的PY54抗磷酸酪氨酸抗体(在封闭缓冲液(3% BSA和0.05% Tween 20的PBS溶液)中稀释为0.2 μg/mL)培育25分钟进行测量。通过抽吸移除抗体，将板用洗涤缓冲液清洗4次。比色信号通过加入50μL /孔TMB微孔过氧化物酶底物产生，通过加入50 μL/孔0.09 M硫酸停止。磷酸酪氨酸通过测量450 nm下吸光度进行估计。对照组信号通常为0.6-1.2吸收单元，没有AlP，EGFR，或PGT的孔中基本上没有背景干扰，并且该信号与10分钟的培养时间成比例。
细胞实验	Cell lines:A549，H322，H3255，H358 H661，H1650，H1975，H1299，H596 细胞 Concentrations:30 nM-20 μM Incubation Time:72小时 Method:以指数生长的细胞以一式三份接种在96孔塑料板，并暴露于连续稀释的erlotinib，pemetrexed，或4:1固定浓度比的结合物，培养72小时。细胞活性通过细胞计数和MTT法测定。生长抑制表示为药物处理组与PBS处理的对照组细胞(认为100%存活)中存活细胞的百分比。IC50值是与未处理的对照组细胞相比，在药物中暴露72小时，导致50%细胞生长抑制的浓度，通过CalcuSyn软件计算。
动物实验	Animal Models:负荷HPAC细胞的雄性5周大的BALB-nu/nu小鼠 Formulation:6% Captisol Dosages:50 mg/kg Administration:口服给药

【注意】: ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

规格	1g

Erlotinib

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Erlotinib HCL