产品简介:
扎那米韦(Zanamivir)是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂,对于流感病毒A和B的IC50值分别为0.95 nM和2.7 nM。
别名:Relenza; 扎那米韦;Zanamivir;D-glycero-D-galacto-Non-2-enonic acid, 5-(acetylamino)-4-[(aminoiminomethyl)amino]-2,6- anhydro-3,4,5-trideoxy
分子式:C12H22N4O8 分子量:350.33
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点:……………………240℃~255℃
溶解性:…………………Water 10 mg/mL;DMSO 2 mg/mL;Ethanol Insoluble
干燥失重:………………4.5~6.0%
含量:……………………>98%
储存条件:
常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:
常温运输
产品描述 | Zanamivir是神经氨酸酶抑制剂,用于治疗A型流感病毒和B型流感病毒引起的流感的治疗。 |
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靶点 | neuraminidase |
体外研究 | Zanamivir,一种新颖的神经氨酸酶抑制剂,在体外有效降低了病毒的复制。Zanamivir导致在A型流感/ H1N1变异His274Asn敏感性降低,以及His274Gly,His274Ser和His274Gln。Zanamivir抑制流感神经氨酸酶,并防止唾液酸残基的裂解,从而干扰了粘膜分泌物中的子代病毒传播并降低病毒感染性Zanamivir防止红细胞吸附持续感染的细胞与未感染细胞的融合。Zanamivir如果在吸附期间使用可减少斑块数量(而不是面积),如果在吸附期间90分钟后使用,可减少斑块面积(而不是数量)。Zanamivir还减少由神经氨酸缺陷型变体形成的噬斑的面积,证明其对细胞-细胞融合的干涉与抑制神经氨酸酶的活性无关。Zanamivir对血细胞吸附没有影响,但不会抑制HA2b-红血细胞融合,这以两者脂质混合和内容的混合为判断标准。 |
体内研究 | 在致死测试小鼠模型中,Zanamivir降低病毒的肺滴度并降低发病率和死亡率。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 扎那米韦是流感病毒神经氨酸酶抑制剂。其对流感病毒的抑制是以慢结合的方式进行的,具有高度特异性。慢结合是该品分子中胍基部分的作用,且对流感A型病毒有特异性,对B型病毒作用较弱。胍基能将A型病毒唾液酸活性部位的、呈结合状态的水分子逐出而产生紧密结合,达到抑制效果。扎那米韦对A、B型多种病毒株均有极强活性。但对人单纯疱疹A、B型病毒,带状疱疹病毒、人巨细胞病毒、人鼻2型和14型病毒以及副流感2型和3型病毒均无作用。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.0092 mL | 15.0462 mL | 30.0924 mL |
5 mM | 0.6018 mL | 3.0092 mL | 6.0185 mL |
10 mM | 0.3009 mL | 1.5046 mL | 3.0092 mL |
50 mM | 0.0602 mL | 0.3009 mL | 0.6018 mL |
动物实验 | 大鼠:口服PO-SC(扎那米韦与SC用于p.o.)和PO-C(扎那米韦控制液用于p.o.),剂量为10 mg/kg,静脉注射IV-R(参考扎那米韦盐水溶液用于静脉注射),剂量为1 mg/kg。在给药前和给药后0.5、1、2、3、4、6、8和24小时采集血液样本。在每个采样点,每组取3只大鼠采血后,取肺。大鼠肺部经胸腔切口取出后,用生理盐水清洗肺。肺部随后被转移到E-tube中并储存在冰箱中(- 80c)直到分析出来。将血浆样本以1500克的速度离心10分钟,在-20摄氏度的温度下保存,直到分析结束。使用前文提到的LC-MS/MS方法分析Zanamivir在血浆和肺中的作用。 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。 - 参考文献
- [1] Gubareva LV, et al. J Infect Dis, 1998, 178(6), 1592-1596.
[2] Wang MZ, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2002, 46(12), 3809-3816.