紫杉醇

产品简介：

紫杉醇（Paclitaxel）为有丝分裂抑制剂。
分子式：C₄₇H₅₁NO₁₄ 分子量：853.92
物理性状及指标：
外观：……………………本品为白色或类白色结晶性粉末。
溶解性：…………………乙醇：10mg/ml。
美仑紫杉醇优势：紫杉醇为美仑生物自主研发生产的主要产品之一，大量出口和销售给国内外科研单位使用，库存充足，纯度高，批次稳定，截止到目前使用美仑紫杉醇发表SCI文章数量已经超过200篇。其中10分以上文章数篇。

药理作用：

紫杉醇是新型抗微管药物，通过促进微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。

在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。Paclitaxel在10⁴到 10⁵倍更高浓度时，抑制非内皮性人类细胞，IC50 为1 nM -10 nM。Paclitaxel选择性抑制细胞增殖，具有种属特异性，在Paclitaxel极低浓度时，小鼠内皮细胞对 Paclitaxel不敏感。 极低浓度Paclitaxel抑制 人类内皮细胞，但是不影响细胞微管结构，且处理的细胞在 G2/M 期没有出现细胞周期停滞和凋亡，说明这是一种新型尚未查明的作用机制。在体外血管生成实验中，在三维纤维蛋白基质中，极低浓度Paclitaxel阻断人类内皮细胞形成芽管。在SMF存在时, Paclitaxel 作用于 K562 细胞的有效浓度从50 ng/ml降低到 10 ng/ml。在有或无SMF时，Paclitaxel 使K562 细胞周期停滞与DNA损伤相关。Paclitaxel单独处理四种细胞系，包括A549细胞，H358，H1395细胞和H1666细胞，抑制CDK1，这种作用存在时间依赖性。

用途及描述：

药理活性筛选，纳米材料，载药体系研究，紫杉醇为经典的疏水药物。

储存条件：

2-8℃，避光防潮密闭干燥。

运输条件：

常温运输。

部分经典实验操作（来自公开文献仅供参考）

一：CCMC组装纳米胶束紫杉醇药物释放载体

以N-胆甾醇琥珀酰基-O-羧甲基壳聚糖(CCMC,胆甾醇基取代度6.9%)为原料，在水溶液中制备其自组装凝胶纳米胶束，采用稳态荧光探针法考察临界胶束浓度。
取一定量CCMC分散于去离子水中，在37°C，50 r/min 条件下振荡48h,然后进行探头超声处理3min(输出功率100W，间歇脉冲方式，脉冲宽度2.0S，间歇时间2.0S)，重复操作至获得均一分散液，经滤膜(0.45 um)过滤除去杂质，即得CCMC自组装纳米胶束。在超声条件下向空白胶束溶液中缓慢滴加紫杉醇甲醇溶液，置于透析袋内，于去离子水中透析处理8h,除去甲醇，即得负载紫杉醇的CCMC自组装纳米胶束。空白和载药CCMC自组装纳米胶束的粒径及分布用动态光发射法（LLS,氩离子激光器）在25°C，波长532nm，动态光散射角为90度的条件下检测。

二：紫杉醇磁性脂质体制备

采用薄膜超声法制备紫杉醇磁性脂质体。卵磷脂(187mg);胆固醇(39mg)；紫杉醇(10MG)容于5mL无水乙醇溶剂中，得到脂质体溶液，在55°C水浴条件下旋转蒸发制成均匀薄膜，继续55°C水浴减压蒸发30min出去无水乙醇，得到稠厚的胶状物。加入谷氨酸修饰的磁性三氧化二铁纳米颗粒(nano-Fe2O3-Glu)磁流体2.15ml(13.70g/L)及5%葡萄糖溶液2.85mL，手摇振荡使器壁上的凝胶脱落，超声处理20min，得到紫杉醇磁性脂质体混悬液。

三：负载紫杉醇的PEG/PCL共聚物纳米粒制备

紫杉醇聚合物纳米粒(PMT)
PEG/PCL两亲性三嵌段共聚物(PEG-b-PCL-b-PEG)，简称PECL，
PECL制备：在100ML四口烧瓶中加入10克PCL，加热溶解，40°C加入物质的量为A的两倍的物料TDI（甲苯二异氰酸酯）；升温至80°C反应3h,然后加入与剩余异氰酸基等物质的量或者稍过量的物料C，继续反应3h左右。粗产物溶于氯仿，然后加入过量溶剂沉析，离心分离或者减压抽滤得到PECL两亲性三嵌段共聚物。
PMT制备：采用自乳化法溶剂蒸发制备PMT，把紫杉醇和PECL溶于有机溶剂中，在磁力搅拌下缓慢滴加到双蒸水中，直到溶剂挥发完，胶束内核固化成球，离心分离，冷冻干燥即得PMT。

四：常用紫杉醇助溶剂的选择

聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)和无水乙醇（1:1）常用于紫杉醇增溶剂。

五：紫杉醇细胞实验操作

Cell lines: 细胞，包括人类新生儿皮肤微血管内皮细胞(HMVECs), 人脐静脉内皮细胞(HUVECs), 人脐动脉内皮细胞 (HUAVECs), 正常人类星形胶质细胞(NHAs), 正常人体皮肤成纤维细胞(NHDFs), 正常人表皮角质形成细胞(NHEKs), 人类乳腺上皮细胞(HMEpCs), 人前列腺上皮细胞(PrEpCs) 和人脐动脉平滑肌细胞(UASMCs)；
Concentrations: 0.1 pM-100 pM； Incubation Time: 72 小时；
Method: 培养细胞，包括人类新生儿皮肤微血管内皮细胞(HMVECs), 人脐静脉内皮细胞(HUVECs), 人脐动脉内皮细胞 (HUAVECs), 正常人类星形胶质细胞(NHAs), 正常人体皮肤成纤维细胞(NHDFs), 正常人表皮角质形成细胞(NHEKs), 人类乳腺上皮细胞(HMEpCs), 人前列腺上皮细胞(PrEpCs) 和人脐动脉平滑肌细胞(UASMCs)。在96孔板中使用6和12通道的细胞进行增殖。细胞按每孔3000–5000个细胞接种，然后粘附4小时。Paclitaxel在培养基中稀释，然后按一式四份加到孔中，细胞温育3天，然后加入MTS 试剂，然后定量测量每孔中的活细胞。

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。