简介：培美曲塞二钠水合物Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。
别名：Pemetrexed sodium hydrate；培美曲塞二钠水合物; N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-Glutamic acid,sodium salt,hydrate;Pemetrexed sodium hydrate (1:2:2.5)
物理性状及指标：
外观：……………………类白色或淡黄色粉末
熔点：……………………254-258°C (lit.)(dec.)
溶解性：…………………易溶于水，难溶于乙醇、氯仿和乙醚
含量：……………………>99%
储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：常温运输

生物活性

产品描述

Pemetrexed Disodium Hydrate 是一种新型抗叶酸剂和抗代谢物质，作用于TS，DHFR和 GARFT，Ki分别为1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

靶点

TS	DHFR	GARFT
1.3 nM(Ki)	7.2 nM(Ki)	65 nM(Ki)

体外研究

Pemetrexed disodium在CCRF-CEM 白血病，GC3/C1结肠癌，和HCT-8回盲部结肠癌细胞中表现出抗肿瘤活性，IC50 分别为25 nM，34 nM 和 220 nM。一项最近的研究表明cisplatin和Pemetrexed结合SOCS-1基因转移，通过抑制细胞增殖和侵袭，以及诱导感染腺病毒表达SOCS-1载体的MPM细胞凋亡，表现出抗肿瘤作用。

体内研究

在人H460非小细胞肺癌异种移植物中，Pemetrexed disodium产生持续依赖性肿瘤生长延迟(TGD)。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。本品可用于相关领域的科研实验。

经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）

激酶实验

酶测定和方法:

TS活性使用分光光度法测定，监测由于产物7,8-dihydrofolate的形成，导致的340 nm处吸光度增加。实验缓冲液包含50 mM N-tris[羟甲基]甲基-2-氨基乙磺酸，25 mM MgC12，6.5 mM甲醛，1 mM EDTA，和75 mM 2-巯基乙醇，pH 7.4。脱氧鸟苷酸单磷酸盐，6R-MTHF，和hIS的浓度分别为100 μM，30μM 和 30 nM (1.7 milliunits/mL)。在6R-MTHF浓度下，测定未抑制的反应和6个浓度的抑制剂。Ki app值使用ENZFITTER程序通过非线性回归分析将数据拟合到Morrison方程测定。Ki值使用如下方程式计算：Ki app= Ki(1 + [S]/Km)，其中[S] 等于30 μM，Km等于 3 μM。DHFR活性通过分光光度法在340 nm下监测底物NADPH和7,8-二氢叶酸的消失测定。反应于25°C下在0.5 mL 50 mM磷酸钾缓冲液中进行，缓冲液包含150 mM KC1 和 10 nM 2-巯基乙醇，pH 7.5，和14 nM (0.34 milliunitlmL) DHFR。NADPH浓度为10 μM，而7,8-二氢叶酸的浓度在5，10，或15 μM间变化。在每个7,8-二氢叶酸的浓度下，未抑制的反应和7个抑制剂浓度被测定。使用ENZFITI’ER微机程序通过非线性回归分析将数据拟合到Morrison方程以得到Ki app值。Ki app= Ki(1 + [S]/Km)，其中[S] 等于使用的7,8-二氢叶酸的浓度，而7,8-二氢叶酸的Km等于0.15 μM。GARFT活性通过分光光度法在295 nm下监测产物5,8-dideazafolate形成导致吸光度的增加进行测定。反应溶剂包含75 mM HEPES，20% 甘油，和50 mM a-thioglygerol，pH 7.5，温度为25°C。底物和酶的浓度为10 μM α,β-甘氨酰胺核苷酸，0-10 μM 10-formyl-5,8-dideazafolic acid，和10 nM (1.9 milliunits/mL) GARFT。Ki值使用Beckman DU640分光光度计的酶作用机理程序计算，其使用非线性回归分析将数据拟合到竞争性抑制的Michaelis-Menten方程。

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

规格	200mg, 1g

Pemetrexed Disodium

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