产品简介：
Fosbretabulin(CA 4DP; CA 4P)二钠是微管去稳定剂，能靶向损伤血管。
别名：康普瑞汀磷酸二钠盐；Combretastatin A4 disodium phosphate；CA4P
分子式：C18H19Na2O8P 分子量：440.30
物理性状及指标：
外观：………………白色至米色粉末
熔点：………………238-242 ºC
溶解性：……………Water 28 mg/mL (63.59 mM)；DMSO Insoluble；Ethanol Insoluble
纯度：…………………>98%
| 产品描述 | Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前药，CA4靶向作用于microtubule从而与β-微管蛋白结合，无细胞试验中Kd为0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合，IC50为2.4 μM，也会干扰肿瘤血管。 |
|---|---|
| 特性 | A microtubule associated inhibitor with higher affinity to β-tubulin vs. Colchicine. Best for advanced solid tumors, anaplastic thyroid cancer, & choroidal neovascularization. |
| 靶点 |
Tubulin
(Cell-free assay) 2.4 μM |
- 体外研究
- Fosbretabulin disodium (Combretastatin A-4 phosphate disodium, CA4P disodium)是Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物,靶向作用于microtubule，最初是从非洲树Combretum caffrum中分离得到的。CA4是微管蛋白结合剂，结合或靠近到β-微管蛋白的秋水仙素结合位点(Kd= 0.40 μM)，抑制微管蛋白装配，IC50为2.4 μM。CA4对增殖的内皮细胞而非休眠的内皮细胞具有细胞毒性，对肿瘤血管具有强效的，选择性的毒性。CA4P（1 mM，30分钟）破坏内皮细胞微管骨架，并介导内皮细胞的形态变化。CA4P刺激肌动蛋白应力纤维的形成和膜出泡，且通过Rho/ Rho激酶提高单层通透性。CA4P提高内皮细胞通透性，主要通过干VE-cadherin/β-catenin/Akt信号通路，而抑制内皮细胞迁移和毛细管形成，从而导致快速的血管性虚脱和肿瘤坏死。体内研究CA4P按10％的最大耐受剂量（MTD）单独给药处理实验性肿瘤模型，导致快速的，广泛的，不可逆的血管关闭。CA4P处理6小时后，血管容积下降93%。CA4P按100 mg/kg剂量处理6小时后，肿瘤血降低约100倍，脾中降低约7倍。
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Fosbretabulin二钠(combreatin A4磷酸盐，CA4P)是一种强有力的血管破坏剂(VDA)。作用原理是其在血管内皮细胞里，在血管内与管状蛋白二聚体结合，阻止微管聚合，导致内皮细胞有丝分裂的抑制和凋亡。Fosbretabulin二钠是一种有效的抗癌药物，对肿瘤血管有抗血管作用，诱导肿瘤血流迅速减少，并伴随细胞坏死增加。它的一些活动包括干扰血管内皮-cadherin信号，以及它的微管干扰活动。
| 激酶实验 | 微管蛋白装配-拆卸: · 从微管分离的微管蛋白的组装在350nm下通过分光光度法进行，且利用浊度增加，这是与微管形成相关。温度从10°C提升到35°C组装开始。药物促进光吸收。药物溶解于DMSO(<4%)，从而不影响对照组装。 |
|---|---|
| 细胞实验 | ·Cell lines:HUVECs ·Concentrations:~50 nM ·Incubation Time:12-48小时 ·Method: 增殖实验中，FBS在X-VIVO培养基中稀释到最低浓度（1%），以便使内皮细胞有足够的生存能力。分离后，细胞按2×104HUVECs浓度接种到24孔板中，粘附过夜，在有或无细胞因子(5 ng/ml FGF-2或5 ng/ml VEGF-A)的情况下继续培养。添加0-50 nMCA4P。温育12，24，36，和48小时后，使用胰蛋白酶/ EDTA分离细胞，通过台酚蓝染色排除法进行手工计数。 |
| 动物实验 | Animal Models:含移植瘤的BD9大鼠 Formulation:含有几滴5% Na2CO3的0.9％的生理盐水 Dosages:100 mg/kg, 3 ml/kg Administration:腹腔注射 |
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥。
运输条件：
2~8℃运输
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。