产品简介：
阿利克仑半富马酸盐 Aliskiren(CGP 60536)半富马酸盐是肾素的直接抑制剂，IC50为1.5 nM。
别名：CGP 60536; CGP60536B; SPP 100；Benzeneoctanamide, δ-amino-N-(3-amino-2,2-dimethyl-3-oxopropyl)-γ-hydroxy-4-methoxy-3-(3- methoxypropoxy)-α,ζ-bis(1-methylethyl)-, (αS,γS,δS,ζS)-, (2E)-2-butenedioate (2:1); Aliskiren hemifumarate；阿利克仑半富马酸盐
分子式：2(C30H53N3O6)·C4H4O4 分子量：1219.60
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色粉末
溶解度：…………………可溶于DMSO
干燥失重：………………≤0.5%
敏感性：…………………对热、光线敏感
纯度：……………………>95%,BR
储存条件：
常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：
常温运输
| 产品描述 | Aliskiren Hemifumarate是一种直接肾素抑制剂，IC50为1.5 nM。 |
|---|---|
| 靶点 |
Renin
1.5 nM
|
| 体外研究 | Aliskiren hemifumarate似乎会结合到疏水性S1/S3-结合口袋和从S3-结合位点延伸到肾素疏水核的大的，明显的亚口袋。Aliskiren hemifumarate的口服利用度在大鼠，狨猴和人类中分别为2.4%，16%和2.5%。 |
| 体内研究 | 在钠耗竭的狨猴体内，Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg，口服)抑制血浆肾素活性，并降低血压。在轻度至中度高血压患者中，Aliskiren hemifumarate每天一次口服治疗有效降低血压，并且具有安全性和耐受性。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 阿利克仑为第二代肾素抑制剂，作用于肾素血管紧张素醛固酮系统(RAS)的第一限速步骤。与ACEI相比，阿利克仑能更有效地减少血管紧张素Ⅱ生成。临床试验也已证实，阿利克仑与ARB联合应用，对RAS的抑制有协同作用，并可消除ARB致血管紧张素Ⅱ堆积的效应。阿利克仑不产生反射性心动过速，不影响心功能；降压作用为肾素依赖性，因此大剂量给药只会延长作用时间，不会导致血压骤降。与ARB相似，阿利克仑不良反应的发生率与安慰剂组相比无明显差异。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6398 mL | 8.1990 mL | 16.3980 mL |
| 5 mM | 0.3280 mL | 1.6398 mL | 3.2796 mL |
| 10 mM | 0.1640 mL | 0.8199 mL | 1.6398 mL |
| 50 mM | 0.0328 mL | 0.1640 mL | 0.3280 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。