阿米舒必利;DAN 2163;Amisulpride
分子式:C17H27N3O4S分子量:369.48
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点:……………………~126 °C
溶解性:…………………DMSO 73 mg/mL (197.57 mM);Water Insoluble;Ethanol 73 mg/mL (197.57 mM)
密度:……………………1.20 g/cm3,20 °C
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………≥900μg/mg
IC50:……………………半数致死剂量(LD50)经口-老鼠- 1,024 mg/kg
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。氨磺必利(阿米舒必利)为苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体,肾上腺素能受体结合。动物实验中,与纹状体相比,高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的原因。低剂量氨磺必利主要阻断突触前D2/D3多巴胺能受体,可以解释其对阴性症状的作用。临床前安全性研究结果氨磺必利的毒理学特性主要是与此化合物的药理作用有关。重复给药未发现与毒性相关的靶器官。此化合物无致畸性和致突变性。
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