简介:
PS48 是 一种PDK1激活剂，AC50为 8 μM。
别名：2-Pentenoic acid, 5-(4-chlorophenyl)-3-phenyl-, (2Z)-; PS 48
分子式：C17H15ClO2 分子量：286.75
物理性状及指标：
外观：……………………白色或灰白色粉末
溶解性：…………………10 mM in DMSO
含量：……………………>99%,PDK1 activator
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | PS48是一种PDK1激活剂，AC50为 8 μM。 |
|---|---|
| 靶点&IC50 | AC50: 8 μM (PDK1) |
| 体外研究 | PS48激活全长PDK1（His-PDK1-FL）和PDK150-359 [Tyr288Gly; Gln292Ala]（His-PDK1dm），其AC50s（达到最大激活的50％所需的浓度）为7.95±0.2和10.0±10 2.0μM。 PS48以1：1化学计量与PDK150-359结合并且在微摩尔范围内具有结合亲和力（Kd =10.3μM）。 PDK1激活剂PS48具有逆转雷公藤内酯醇（TP）体外细胞增殖抑制作用的能力。 PS对细胞数目的抑制作用被PS48显着逆转。 TP显着增加G0-G1期细胞比例，降低G2-M期和S期细胞比例。 但是，TP对细胞周期分布的影响全部被PS48逆转。 另外，高糖（HG）处理的人肾小球系膜细胞（HRMCs）中TP对PDK1 / Akt / mTOR通路的抑制也被PS48逆转，以及Ki-67和增殖细胞核抗原（PCNA）。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PS48是一种PDK1激活剂。可用于相关领域的科学研究。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4874 mL | 17.4368 mL | 34.8736 mL |
| 5 mM | 0.6975 mL | 3.4874 mL | 6.9747 mL |
| 10 mM | 0.3487 mL | 1.7437 mL | 3.4874 mL |
| 1 mM | 3.4874 mL | 17.4368 mL | 34.8736 mL |
| 激酶实验 | PDK1活性测试是用T308Tead作为PDK1的底物进行的。简单地，在室温下（22°C），在20μL的混合物中进行PDK1活性测定，该混合物含有50 mM TrIs pH 7.5、0.05 mg/ml BSA、0.1%β-巯基乙醇、10 mMgCl 2、100μm[γ32P] ATP（5-50CPM/Pmol）、0.003% BRIJ、150～500 ng PDK1和T308TIAL（0.1～1 mm）。在适当的情况下，用EP运动5070在P18-磷酸纤维素纸上发现96孔格式和4μl等分试样，在0.01%磷酸中洗涤，干燥，然后用磷光成像技术进行曝光和分析。活动测量以重复或少于10%倍的重复进行。实验至少重复两次。 |
|---|---|
| 细胞实验 | 人肾系膜细胞（HMCs）用1640种培养基培养，在5%℃下含有10%胎牛血清37°C。在无血清培养基中，用D-葡萄糖在正常（5.5毫米）或高（25毫米）浓度培养细胞。D-甘露醇（25毫米）用于渗透压的控制。TP在0.01% DMSO中重组，用培养基新鲜稀释至10μg/L。为了确定PDK1在TP增殖抑制中的特异作用，在TP治疗后应用5μm PS48（MeDeCm Express，美国）。MTT法检测细胞增殖。HRMCs以1×105/ml的密度接种到96孔板中。在用不同化合物孵育12, 24, 48和72小时后，将20 UL MTT（5 mg/ml）加入到每个孔中。然后细胞再培养2小时，然后用DMSO（150 UL/WELL）溶解。当FrMAZAN晶体完全溶解时，在570 nm处测量光密度（OD）。计算每组六威尔斯的计算平均OD值。 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
