产品简介：

Axitinib是Flt和Flk蛋白的非选择性受体激酶抑制剂。研究了阿西替尼作为多种细胞系的抗肿瘤药物。Axitinib也是 PDGFR-β抑制剂。
别名：AG 013736;阿西替尼;AG-013736; N-Methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide;

分子式：C₂₂H₁₈N₄OS 分子量：386.47
物理性状及指标：
外观：……………………类白色至浅黄色粉末
溶解性：…………………DMSO：35 mg/mL warmed (90.56 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
密度：……………………~1.4 g/cm³(预测)
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………>99%
IC50：……………………Flt-1: IC50 = 0.1 nM; Flt-4: IC50 = 0.1 nM;
……………………………Flk-1: IC50 = 0.2 nM; PDGFR-β: IC50 = 1.6 nM;
……………………………c-Kit: IC50 = 1.7 nM

储存条件：

-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：

2~8℃运输

生物活性
产品描述	Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ和c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM。
特性	Axitinib与目前使用的sorafenib相比，作为二代治疗法，更有效。
靶点	VEGFR1/FLT1 (Porcine aorta endothelial cells) 0.1 nM VEGFR2/Flk1 (Porcine aorta endothelial cells) 0.18 nM VEGFR2/KDR (Porcine aorta endothelial cells) 0.2 nM VEGFR3 (Porcine aorta endothelial cells) 0.1 nM-0.3 nM PDGFRβ (Porcine aorta endothelial cells) 1.6 nM
体外研究	Axitinib是受体激酶抑制剂，作用于VEGFR-1, VEGFR-2，VEGFR-3， PDGFR-β和c-KIT时IC50分别为0.1 , 0.2, 0.1-0.3, 1.6 和1.7 nM 。Axitinib可以阻断VEGFR的自磷酸化作用，VEGF调节的内皮细胞活力，微管形成，及下游信号。Axitinib抑制多种细胞系的增殖，如作用于IGR-N91, IGR-NB8, SH-SY5Y ，无VEGF刺激的HUVEC时IC50分别为>1000 nM, 849 nM, 274 nM和573 nM
体内研究	Axitinib抑制常位移植模型，如M24met (黑色素瘤), HCT-116 (结肠直肠癌), 和SN12C (肾细胞癌)。活体研究显示，按动物体重，每千克口服处理30mg Axitinib，与没有Axitinib处理的对照组相比，实验组推迟肿瘤生长达到11.4天；且用于IGR-N91侧腹移植瘤时，与对照组（密度为49）相比实验组（密度降为21）降低血管密度。Axitinib在多种肿瘤包括肾细胞癌，甲状腺癌，非小细胞肺癌，黑色素瘤中显示出单一药效活性。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。阿西替尼一种主要靶向于VEGFR酪酸激酶、抑制血管生成的小分子抗癌药。药理作用：研究表明，阿西替尼能强效、选择性的抑制VEGF依赖性受体磷酸化，对VEGFR-1、VEGFR-2、EGFR-3的半数抑制浓度（IC50）分别为1.2，0.25和0.29nmol/L。VEGFR被抑制后，下游的信号传递继而被中段，最终导致细胞无法增殖、甚至死亡。但阿西替尼对成纤维细胞生长因子引起的细胞生长没有抑制作用。

储液配置
	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5875 mL	12.9376 mL	25.8752 mL
5 mM	0.5175 mL	2.5875 mL	5.1750 mL
10 mM	0.2588 mL	1.2938 mL	2.5875 mL
50 mM	0.0518 mL	0.2588 mL	0.5175 mL

经典实验操作（仅供参考）
激酶实验	细胞受体激酶磷酸化实验: 生成过量表达全长VEGFR-2, PDGFR-β, 和KIT的PAE 细胞，及过量表达鼠VEGFR-2 (Flk-1) 或 PDGFR-α的NIH-3T3细胞。用2.5 µg/mL VEGFR-2抗体, 0.75 µg/mL anti-PDGFR-β 抗体, 0.25 µg/mL anti-PDGFR-α 抗体, 及0.5 µg/mL anti-KIT 抗体包被96孔板，每孔100ul。或者用1.20 µg/mL Flk-1抗体制成酶联免疫吸附（ELISA）捕获板。通过ELISA测定RTK的磷酸化作用。
细胞实验	Cell lines:HUVEC,SH-SY5Y, IGR-N91，和IGR-NB8细胞 Concentrations:1 nM 到10 µM Incubation Time:72小时 Method:HUVEC, SH-SY5Y, IGR-N91和IGR-NB8细胞系按5×104密度接种在96孔板上，培养24小时。加入浓度不等（1 nM到10 µM）的Axitinib。72小时后，通过 MTS四唑基底物测定细胞活力，计算IC50值。
动物实验	Animal Models:BT474胸腺癌细胞皮下移植到雌性免疫缺陷小鼠内(Nu/nu;8-12周大） Formulation:0.5% 羧甲基纤维素(CMC) Dosages:10, 30或100 mg/kg Administration:每天口服处理