Cabazitaxel；卡巴他赛
分子式：C45H57NO14分子量：835.93
简介：Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III的半合成衍生物，具有显著的抗肿瘤功效。
别名：XRP6258; RPR-116258A; taxoid XRP6258；
物理性状及指标：
外观：……………………白色结晶性粉末
溶解性：…………………DMSO：2mg/mL；Water：Insoluble；EthanolInsoluble
纯度：……………………≥99%
储存条件：-20 ℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 | Cabazitaxel是一种天然紫杉烷的半合成衍生物，能够抑制细胞分裂和生长，从而杀死癌细胞。抑制微管生长和聚合。 | |
| 特性 | Cabazitaxel是一种天然紫杉烷的半合成品衍生物。 | |
| 靶点 |
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| 体外研究 | Cabazitaxel会增加大鼠肝细胞中CYP3A的酶活性。在体外人源血浆蛋白与Cabazitaxel平均结合率是91.6%。 Cabazitaxel会被迅速广泛地代谢成多种代谢产物。Cabazitaxel在多个鼠和人的抗性细胞系中都有活性。用相对较低浓度的Cabazitaxel处理四天会产生明显的细胞毒性。Cabazitaxel在3种结肠癌细胞株(HCT-116, HCT-8和 HT-29) 中都有很高的抗肿瘤活性。 | |
| 体内研究 | 在其它相关模型中 Cabazitaxel也有明显的抗肿瘤活性。在小鼠肿瘤异种移植模型 (结肠 C38 和 胰腺 P03)中Cabazitaxel具有完全的肿瘤抑制性。利用人恶性胶质瘤细胞SF-295和U251建立原位和皮下的小鼠异种移植模型。Cabazitaxel对大部分皮下移植的肿瘤具有完全抑制性。此外, Cabazitaxel 在原位模型中对40%的U251肿瘤具有抑制作用。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Cabazitaxel的抗癌作用机制和特点与多西他赛相似，属于抗微管类药物。卡巴他赛通过与微管蛋白结合，促进其组装成微管，同时可阻止这些已组装好了的微管解体，使微管稳定，进而抑制细胞的有丝分裂，和间期细胞功能（interphasecellularfunctions）的发挥。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.1963 mL | 5.9814 mL | 11.9627 mL |
| 5 mM | 0.2393 mL | 1.1963 mL | 2.3925 mL |
| 10 mM | 0.1196 mL | 0.5981 mL | 1.1963 mL |
| 50 mM | 0.0239 mL | 0.1196 mL | 0.2393 mL |
经典实验操作（仅供参考）
一：Prednisoneplus cabazitaxel ormitoxantronefor metastatic castration-resistant prostate cancer progressing after docetaxel treatment: a randomised open-label trial
Materials :Prednisone MB1327;cabazitaxel MB1403; mitoxantrone MB1478
Methods We undertook an open-label randomised phase 3 trial in men with metastatic castration-resistant prostate cancer who had received previous hormone therapy, but whose disease had progressed during or after treatment with a docetaxel-containing regimen. Participants were treated with 10 mg oral prednisone daily, and were randomly assigned to receive either 12 mg/m2 mitoxantrone intravenously over 15–30 min or 25 mg/m2 cabazitaxel intravenously over 1 h every 3 weeks. The random allocation schedule was computer-generated; patients and treating physicians were not masked to treatment allocation, but the study team was masked to the data analysis. The primary endpoint was overall survival. Secondary endpoints included progression-free survival and safety. Analysis was by intention to treat. This study is registered at ClinicalTrials.gov, NCT00417079
二：卡巴他赛增溶剂的选择，稳定溶液可用于体内实验
1 材料 卡巴他赛4g，HPCD(美仑货号MB1904)0.8克，冰醋酸适量，活性炭0.1克，无菌纯水100ml(美仑货号MA0028).
2工作液配置方法。取无菌纯水，降温至30-40℃，加入卡巴他赛搅拌使完全溶解，加入HPCD搅拌均匀，加入0.1%（g.ml）活性炭，室温搅拌，吸附15min,过滤脱碳。补充无菌水至全量，并冰醋酸调pH为3.5-5.0. 灌装，121℃湿热灭菌。
部分客户使用美仑产品发表文献举例
Isostructurality Among Solvates of Cabazitaxel: X-ray Structures and New Solvates Preparation；DOI: 10.1002/jps.24374 Journal of Pharmaceutical Sciences.
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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