产品简介：

拉帕替尼Lapatinib 是有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为 10.2 和 9.8 nM。
别名：GW-572016, GSK572016；Lapatinib base；拉帕替尼;N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-[5-[(2-甲磺酰乙基氨基)甲基]-2-呋喃基]喹唑啉-4-胺;Tykerb;GW572016; N-[3-Chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]-2-furyl]quinazolin-4-amine

分子式：C₂₉H₂₆ClFN₄O₄S 分子量：581.06
物理性状及指标：
外观：……………………淡黄色至黄色固体
熔点：……………………137-139 °C
溶解性：…………………DMSO：100 mg/mL (172.09 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
干燥失重：………………≤1.0%
含量：……………………>98.5%,可用于细胞培养

储存条件：

常温，避光防潮密闭干燥

运输条件：

常温运输

生物活性
产品描述	Lapatinib，以 Lapatinib Ditosylate的形式使用，是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。
特性	Lapatinib 已经批准用于治疗HER-2阳性转移性乳腺癌。
靶点	ErbB2 (Cell-free assay) 9.2 nM EGFR (Cell-free assay) 10.8 nM ErbB4 (Cell-free assay) 367 nM
体外研究	除了ErbB-4例外, Lapatinib 作用于EGFR 和 ErbB-2比作用于其他测试的激酶，如c-Src, MEK和ERK选择性高300多倍。 More Lapatinib处理，抑制EGFR 和ErbB-2受体自磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，作用于 BT474 和HN5 细胞时，IC50 分别为 0.17 和 0.08 μM。Lapatinib作用于EGFR-和ErbB-2-过量表达的肿瘤细胞，抑制EGFR 和ErbB-2自磷酸化，比作用于纯化酶的效力低10倍左右。Lapatinib 抑制 EGFR- 和ErbB-2过量表达的细胞生长，而OSI-774和 Iressa（都为EGFR选择性抑制剂）优先抑制 EGFR过量表达的细胞生长。Lapatinib作用于肿瘤细胞比作用于正常成纤维细胞效果高100倍左右。ErbB-2转染的乳腺上皮细胞HB4a c5.2,对 Lapatinib的反应敏感度比未转染的亲本对照细胞HB4a高40倍左右。使用不含Lapatinib 的培养基培养HN5 细胞群2周左右后，使用30 μM Lapatinib 短暂处理，完全抑制细胞生长。浓度>3.3 μM时抑制50%生长。浓度为0.37 μM时抑制20%生长。另一种EGFR过量表达的细胞A-431, 与HN5反应相似。Lapatinib在抑制 EGFR过量表达的细胞生长方面与 OSI-774 相似。
体内研究	Lapatinib有效抑制BT474 和HN5 人类移植瘤生长。使用30和 100 mg/kg Lapatinib 口服给药携带肿瘤的小鼠，每天两次，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。按100 mg/kg 剂量处理完全抑制肿瘤生长。按这种剂量处理，在处理21天期间，有<10%肿瘤损失。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。拉帕替尼Lapatinib 是有效的EGFR和ErbB2抑制剂。可以用于相关领域的科学研究。

储液配置
	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7210 mL	8.6050 mL	17.2099 mL
5 mM	0.3442 mL	1.7210 mL	3.4420 mL
10 mM	0.1721 mL	0.8605 mL	1.7210 mL
50 mM	0.0344 mL	0.1721 mL	0.3442 mL

经典实验操作（仅供参考）
激酶实验	体外EGFR, ErbB-2,和 ErbB4激酶实验 : 从杆状病毒表达系统中纯化EGFR, ErbB-2, 和 ErbB4的细胞内激酶域。EGFR, ErbB-2, 和 ErbB-4 反应在96孔聚苯乙烯圆底板中进行，终体积为45 μL。反应混合物含50 mM 4-吗啉基丙磺酸(pH 7.5), 2 mM MnCl2,10 μM ATP, 1 μCi [γ-33P] ATP/每次反应,50 μM Peptide A [生物素-(氨基酸)-EEEEYFELVAKKK-CONH2],1 mM 二硫苏糖醇, 及 1 μL 含连续稀释Lapatinib（初浓度为10 μM）的 DMSO。加入指定纯化的1型受体细胞内域开始反应。加入的酶量为1 pmol/每次反应 (20 nM)。在23oC反应10分钟，加入溶于水的 45 μL 0.5% 磷酸后，终止反应。最终反应混合物(75 μL) 转移到磷酸纤维素过滤板上。过滤实验板，使用200 μL 0.5% 磷酸冲洗三次。每孔中加入闪烁混合物(50 μL),使用Packard Topcount计数而量化实验结果。
细胞实验	Cell lines:HFF , BT474, MCF-7, N87, CaLu-3, HN5, A-431, T47D, HB4a, 和 HB4a c5.2 Concentrations:0 到 100 nM Incubation Time:3 天 Method:按以下密度接种细胞：HFF, 1.5×104个细胞/cm2; BT474, MCF-7, N87, 和 CaLu-3, 3×104个细胞/cm2; 及HN5, A-431, T47D, HB4a, 和 HB4a c5.2, 1×10⁴个细胞/cm²，使在实验期间细胞处于对数生长期。 More 24 小时后,使用浓度范围为0 到 100 nM的Lapatinib处理细胞。在含5% FBS, 50 μg/mL gentamicin, 和 0.3% v/v DMSO的低糖DMMM培养基中处理HFF, BT474,HN5, 和 N87 细胞。在50% 高糖DMMM,和50%含5% FBS, 50 μg/mL gentamicin, 和 0.3% v/v DMSO的低糖DMMM中处理MCF-7细胞。在 50% RPMI,50%含 5% FBS, 50 μg/mL gentamicin, 和 0.3% v/v DMSO 的低糖DMMM中处理T47D, A-431, 和CaLu-3 细胞。在50% DMMM, 50% 含5% FBS, 2.5 μg/mL hydrocortisone, 2.5 μg/mL 胰岛素, 25 μg/mL hygromycin B, 50 μg/mL gentamicin, 和 0.3% v/v DMSO的RPMI 1640中处理HB4a 和 HB4a c5.2细胞。3天后, 使用亚甲基蓝染色测评相对细胞数。移除培养基，每孔加入溶解在 50% 乙醇和50% 水中的100 μL 0.5% w/v亚甲基蓝。浸泡在去离子水中洗涤实验板，然后在空气中烘干。每孔加入溶解在PBS的1% w/v n-lauroylsarcosine(100 μL), 然后实验板在室温下温育30分钟。使用Spectra酶标仪在620 nm处测定吸光值。 (Only for Reference)
动物实验	Animal Models:雌性CD-1裸鼠和雌性C.B-17 SCID 小鼠 Formulation:磺丁基醚-β-环糊精的10％水溶液 Dosages:100 mg/kg Administration:口服，每天两次

【注意】: ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

规格	100mg, 1g

Lapatinib(GW572016)

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