产品简介：
拉帕替尼Lapatinib 是有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为 10.2 和 9.8 nM。
别名：GW-572016, GSK572016；Lapatinib base；拉帕替尼;N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-[5-[(2-甲磺酰乙基氨基)甲基]-2-呋喃基]喹唑啉-4-胺;Tykerb;GW572016; N-[3-Chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]-2-furyl]quinazolin-4-amine
分子式：C29H26ClFN4O4S 分子量：581.06
物理性状及指标：
外观：……………………淡黄色至黄色固体
熔点：……………………137-139 °C
溶解性：…………………DMSO：100 mg/mL (172.09 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
干燥失重：………………≤1.0%
含量：……………………>98.5%,可用于细胞培养
储存条件：
常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：
常温运输
| 产品描述 | Lapatinib，以 Lapatinib Ditosylate的形式使用，是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。 |
|---|---|
| 特性 | Lapatinib 已经批准用于治疗HER-2阳性转移性乳腺癌。 |
| 靶点 |
ErbB2
(Cell-free assay) 9.2 nM EGFR
(Cell-free assay) 10.8 nM ErbB4
(Cell-free assay) 367 nM |
| 体外研究 | 除了ErbB-4例外, Lapatinib 作用于EGFR 和 ErbB-2比作用于其他测试的激酶，如c-Src, MEK和ERK选择性高300多倍。
MoreLapatinib处理，抑制EGFR 和ErbB-2受体自磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，作用于 BT474 和HN5 细胞时，IC50 分别为 0.17 和 0.08 μM。Lapatinib作用于EGFR-和ErbB-2-过量表达的肿瘤细胞，抑制EGFR 和ErbB-2自磷酸化，比作用于纯化酶的效力低10倍左右。Lapatinib 抑制 EGFR- 和ErbB-2过量表达的细胞生长，而OSI-774和 Iressa（都为EGFR选择性抑制剂）优先抑制 EGFR过量表达的细胞生长。Lapatinib作用于肿瘤细胞比作用于正常成纤维细胞效果高100倍左右。ErbB-2转染的乳腺上皮细胞HB4a c5.2,对 Lapatinib的反应敏感度比未转染的亲本对照细胞HB4a高40倍左右。使用不含Lapatinib 的培养基培养HN5 细胞群2周左右后，使用30 μM Lapatinib 短暂处理，完全抑制细胞生长。浓度>3.3 μM时抑制50%生长。浓度为0.37 μM时抑制20%生长。另一种EGFR过量表达的细胞A-431, 与HN5反应相似。Lapatinib在抑制 EGFR过量表达的细胞生长方面与 OSI-774 相似。 |
| 体内研究 | Lapatinib有效抑制BT474 和HN5 人类移植瘤生长。使用30和 100 mg/kg Lapatinib 口服给药携带肿瘤的小鼠，每天两次，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。按100 mg/kg 剂量处理完全抑制肿瘤生长。按这种剂量处理，在处理21天期间，有<10%肿瘤损失。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。拉帕替尼Lapatinib 是有效的EGFR和ErbB2抑制剂。可以用于相关领域的科学研究。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7210 mL | 8.6050 mL | 17.2099 mL |
| 5 mM | 0.3442 mL | 1.7210 mL | 3.4420 mL |
| 10 mM | 0.1721 mL | 0.8605 mL | 1.7210 mL |
| 50 mM | 0.0344 mL | 0.1721 mL | 0.3442 mL |
| 激酶实验 | 体外EGFR, ErbB-2,和 ErbB4激酶实验 : 从杆状病毒表达系统中纯化EGFR, ErbB-2, 和 ErbB4的细胞内激酶域。EGFR, ErbB-2, 和 ErbB-4 反应在96孔聚苯乙烯圆底板中进行，终体积为45 μL。反应混合物含50 mM 4-吗啉基丙磺酸(pH 7.5), 2 mM MnCl2,10 μM ATP, 1 μCi [γ-33P] ATP/每次反应,50 μM Peptide A [生物素-(氨基酸)-EEEEYFELVAKKK-CONH2],1 mM 二硫苏糖醇, 及 1 μL 含连续稀释Lapatinib（初浓度为10 μM）的 DMSO。加入指定纯化的1型受体细胞内域开始反应。加入的酶量为1 pmol/每次反应 (20 nM)。在23oC反应10分钟，加入溶于水的 45 μL 0.5% 磷酸后，终止反应。最终反应混合物(75 μL) 转移到磷酸纤维素过滤板上。过滤实验板，使用200 μL 0.5% 磷酸冲洗三次。每孔中加入闪烁混合物(50 μL),使用Packard Topcount计数而量化实验结果。 |
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| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
