产品简介：

双硫仑（Disulfiram）是一个特异性的乙醛脱氢酶（ALDH1）抑制剂，用于治疗慢性酒精中毒，对酒精产生急性敏感性。2017年自然科学杂志，发表了其抗肿瘤活性，研究发现Disulfiram在体内能被代谢成为一种小分子，从而促进天然蛋白NPL4凝结并与其配偶体p97酶类结合，这个过程就会抑制促进肿瘤生长的NPL4-p97复合体发挥作用，进而诱发癌细胞死亡。
别名：二硫化四乙基秋兰姆；Antabuse
分子式：C₁₀H₂₀N₂S₄ 分子量：296.54

题目	Alcohol-abuse drug disulfiram targets cancer via p97 segregase adaptor NPL4
作者	Zdenek Skrott, Martin Mistrik, Klaus Kaae Andersen, et al.
杂志	Nature (2017). DOI: 10.1038/nature25016

物理性状及指标：
外观：……………………白色至浅黄色粉末
熔点：……………………69~72℃（USP）
UV:………………………（1 in 100,000）in ethanol refer JP
溶解性：…………………DMSO30mg/ml;Ethanol 30mg/ml (加热)
纯度：……………………HPLC>99%

储存条件：

常温，避光防潮密闭干燥

运输条件：

常温运输

IC/EC50(体外)

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	Activity Description	PMID
MCF7 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human MCF7 cells expressing BCA2 and estrogen receptor after 72hrs by MTT assay, IC50=0.1 μM	20222671
human T47D cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human T47D cells expressing BCA2 and estrogen receptor after 72hrs by MTT assay, IC50=0.17 μM	20222671
human MDA-MB-231 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells expressing BCA2 and ERalpha after 72hrs by MTT assay, IC50=0.32 μM	20222671
CHO cells	Function assay		Agonist activity at human TRPA1 channel expressed in CHO cells assessed as increase in intracellular calcium levels, EC50=3 μM	20356305
human MCF10A cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human MCF10A cells after 72hrs by MTT assay, IC50=10 μM	20222671

IC50：(体内)

……………………………MCF7: IC50= 0.1µM (人); T47D: IC50= 0.17µM (人); MDA-MB-231: IC50=0.32 µM(人);
……………………………Adenosine A3-R: IC50 = 0.36 µM (人); D3DR: IC50 = 1.08 µM (人)
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-兔子- 1,800 mg/kg
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-小鼠- 1,980 mg/kg
……………………………半数致死剂量(LD50)腹膜内的-大鼠- 248 mg/kg
……………………………半数致死剂量(LD50)腹膜内的-小鼠- 75 mg/kg
……………………………半数致死剂量(LD50)皮下的-小鼠- 2,600 mg/kg

双硫仑细胞与动物实验选择

双硫仑又名硫化促进剂，60年代上市后曾被用作临床戒酒药，化工领域常备用作橡胶硫化促进剂。
由于该产品属于很老的产品，现在生产厂家多为化工厂家，产品被用作精细化工用途作为橡胶硫化促进剂。随着去年nature的重大发现，双硫仑用于抗癌药物才有重新纳入人们视线，但是目前国内市面上的双硫仑多为精细化工级别，纯度较低，如sigma 86720,,纯度指标仅为>97%滴定测试，不适合用于细胞或者动物实验。
目前美仑提供的双硫仑;Disulfiram;(Meilunbio高纯)；系采用进口原料精致而成，产品属于高纯级别，纯度HPLC>99%以上，符合JP等药典要求，符合细胞或者动物实验标准。
因此如果涉及双硫仑动物或者细胞实验，需要选择美仑的高纯度双硫仑。同时美仑提供科研用FAD批准老药库，包括二甲双胍，阿霉素等在内的1000多种产品

用途及描述：

科研试剂，严禁用于人体。广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。

《自然》期刊揭示双硫仑新型作用机制发现亮点

原文标题：alcohol-abuse drug disulfiram targets cancer via p97 segregase adaptor NPL4.
（如遇阅读原文，请与我司联系，严禁用于商业用途，仅供学术交流之用）
中文大意：治疗酒精滥用药物双硫仑通过分离酶p97适配体NPL4作用于癌症

亮点一：作者根据文献猜测双硫仑在体内的代谢产物和铜生成的配合物（CuET）能发挥抗癌活性。

这篇Nature的开始就是关于双硫仑人体的临床研究数据。作者告诉了我们那些之前接受过双硫仑戒酒治疗的病人癌症死亡率低于未服用双硫仑的病人。这也就是“戒酒药物能抗癌”的临床试验依据。
作者在小鼠身上再次验证了双硫仑结合含铜饮食（葡萄糖酸铜）的抗肿瘤作用。亮点是。作者根据文献猜测双硫仑在体内的代谢产物和铜生成的配合物（CuET）能发挥抗癌活性。