依曲韦林；Etravirine(TMC125)
分子式：C20H15BrN6O分子量：435.28
物理性状及指标：
外观：……………………白色固体
熔点：……………………265°C (lit.)(dec.)
溶解性：…………………DMSO：42 mg/mL (96.48 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：……………………≥98.0%
生物活性
| 产品描述 |
Etravirine (TMC125)是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)，用于治疗HIV。 |
|
|
靶点 |
|
|
|
体外研究 |
Etravirine (TMC125)，对野生型HIV-1高度有效，EC50为1.4 nM到4.8 nM，对HIV-2也表现出一定的活性，EC50 为3.5 μM。TMC125也会抑制一系列HIV-1 M型亚基和循环重组形式以及O型病毒。 |
|
|
体内研究 |
Etravirine对抗性发展具有高的基因屏障。在IIb期试验，多次治疗的患者中，包括感染耐NNRTIs和耐蛋白酶抑制剂(PIs)病毒的患者，TMC125对现有NNRTIs耐药的HIV具有活性，与对照组具有相似的耐受性 |
储液制备
| 浓度溶剂体积(DMSO)质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.2974 mL |
11.4869 mL |
22.9737 mL |
|
5 mM |
0.4595 mL |
2.2974 mL |
4.5947 mL |
|
10 mM |
0.2297 mL |
1.1487 mL |
2.2974 mL |
|
50 mM |
0.0459 mL |
0.2297 mL |
0.4595 mL |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。依曲韦林属于1型人免疫缺陷病毒（HIV-1）的非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），它可与HIV-1逆转录酶直接结合，通过破坏酶催化部位而阻断RNA依赖性及DNA依赖性的DNA聚合酶活性。依曲韦林不会抑制人α、β和γ型DNA聚合酶。
储存条件：-20° C，避光防潮密闭干燥。
运输条件：2~8℃运输
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。