产品简介：

雷米普利Ramipril是ACE抑制剂，IC50为5 nM。

别名：雷米普利; Ramipril
Tritace;[2S,3aS,6aS]-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]octahydrocyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid
分子式：C₂₃H₃₂N₂O₅ 分子量：416.52
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点：……………………109°C (lit.)
溶解性：…………………DMSO 83 mg/mL (199.27 mM)；Water：Insoluble；Ethanol 83 mg/mL (199.27 mM)
密度：……………………~1.2 g/cm³(预测)
干燥失重：………………≤0.2%
含量：……………………>98.0%
IC50：……………………ACE: IC50 = 4 nM (人)

储存条件：

常温，避光防潮密闭干燥

运输条件：

常温运输

生物活性
产品描述	Ramipril 是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，IC50为5 nM。
特性	Ramipril是药物前体，通过肝酯酶转化为活性代谢物Ramiprilat。
靶点	ACE 5 nM
体外研究	Ramipril作用于培养的内皮细胞，增强ACE结合的CK2的活性，及 ACE在Ser1270位点磷酸化,但是作用于表达S1270A ACE 突变或ACE缺陷的细胞，不能激活JNK或不能刺激c-Jun在核内累积。长期使用Ramipril治疗原代培养的人类内皮细胞，提高ACE表达, 这种作用可被JNK抑制剂SP600125阻断。Ramipril 作用于血清饥饿法处理的体外内皮细胞，对凋亡率没有增强效果。
体内研究	在体内，Ramipril缓慢给药小鼠，与在体外处理HUVECs时相似，具有降血压的效果，且和其他ACE抑制剂相比，明显降低LPS诱导的凋亡率。Ramipril作用于自发性高血压大鼠，抑制收缩压(SBP)，IC50为 1.97 mg/kg, 和AT1受体阻断剂联用，协同提高SBP的降低数。Ramipril给药自发性高血压鼠(SHR)，明显抑制主动脉 ACE 和肺ACE，IC50为~5 mg/kg, 但是对脑部ACE没有抑制效果。Ramipril作用于骨原壳蛋白处理的鼠，抑制beta细胞功能紊乱，通过降低单核白细胞/巨噬细胞渗透率, 及纤维化和凋亡，且降低 RAS, 生长因子基因，和炎症分子表达。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。雷米普利是一个前体药物，经胃肠道吸收后在肝脏水解生成雷米普利拉－具有活性的、强效和长效的血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂。服用雷米普利会导致血浆肾素活性的升高，和血管紧张素Ⅱ及醛固酮血浆浓度的下降。因为血管紧张素Ⅱ的减少，ACE抑制剂可导致外周血管扩张和血管阻力下降，从而产生有益的血流动力学效应。有证据显示，组织ACE，尤其是血管系统—而不是循环中的ACE，是决定血流动力学效应的主要因素。

储液配置
	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4009 mL	12.0045 mL	24.0090 mL
5 mM	0.4802 mL	2.4009 mL	4.8018 mL
10 mM	0.2401 mL	1.2005 mL	2.4009 mL
50 mM	0.0480 mL	0.2401 mL	0.4802 mL

经典实验操作（仅供参考）
细胞实验	Cell lines:人类脐静脉内皮细胞(HUVECs) Concentrations:1 μM 左右 Incubation Time:24小时 Method:Ramipril处理HUVECs 24小时。使用血清饥饿法诱导凋亡。使用两种标签膜联蛋白V荧光素异硫氰酸酯(FITC+)和碘化丙啶(PI)，通过流式细胞仪测定凋亡率。
动物实验	Animal Models:雄性自发高血压鼠 Formulation:溶于稀释的水中(10% w/v) Dosages:0.03-10 mg/kg Administration:每天饲喂处理

【注意】: ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

规格	100mg

Ramipril

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