Pitavastatin Calcium /NK-104；匹伐他汀钙
分子式：(C25H23FNO4)2.Ca 分子量：880.98
简介：匹伐他汀钙Pitavastatin钙盐是HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂。
别名：NK-104； P-872441； itavastatin, nisvastatin；6-Heptenoic acid, 7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolinyl]-3,5-dihydroxy-, calcium salt (2:1), (3R,5S,6E)-
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色粉末
溶解性：…………………DMSO：51 mg/mL (57.89 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
干燥失重：………………≤5.0%
含量：……………………≥98.0%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输。
生物活性
| 产品描述 | Pitavastatin Calcium，一种新型的Statins类药物，是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究 | Pitavastatin显著降低细胞内和合成的胆固醇酯水平。Pitavastatin能够增强LDL受体的体外表达，也能增加LDL与LDL受体结合的数量。与simvastatin和atorvastatin 相比，Pitavastatin能够更有效地诱导LDL受体mRNA的表达。Pitavastatin在体内和体外都具有很多作用，包括通过抑制血栓素合成而阻止动脉粥样硬化进一步发展，抑制血管紧张素II诱导的血管平滑肌迁移或增殖，并且稳定动脉粥样硬化斑块。Pitavastatin能够激活PPARα并通过抑制Rho信号通路诱导HDL apoA-I。Pitavastatin (1 μM)治疗48小时能够通过抑制人成骨细胞中Rho相关的激酶，增强骨形成蛋白-2 BMP-2 (2.5倍)和骨钙蛋白(10倍)的表达。Pitavastatin可抑制肝癌细胞Huh-7和SMMC7721的细胞生长和集落形成。它能诱导肝癌细胞周期的阻滞，将细胞阻滞在G1期。在pitavastatin处理后，处于sub-G1期的细胞比例增加。Pitavastatin还能促进肝癌细胞caspase-9、caspase-3的剪切，调节NF-κB和抗炎通路。Pitavastatin可在神经胶质瘤细胞中诱导自噬性细胞死亡、促进细胞对放射治疗的敏感性。在胆管癌细胞中，也能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 | ||
| 体内研究 | Pitavastatin在携瘤小鼠中，抑制肿瘤生长，改善其生存率。Pitavastatin在扩张性心肌病中，可能通过下调循环和局域RAS水平、抑制PKCb2的磷酸化、促进PLB的磷酸化和活性、促进SERCA2a和RyR2的表达，发挥保护作用。在DCM的发展中，心脏功能得以保持。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。匹伐他汀钙通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶—HMG-CoA还原酶，从而阻碍肝脏的胆固醇生合成。促进肝脏中低密度脂蛋白（LDL）受体的表达和LDL由血液进入肝脏，因此降低总胆固醇。此外，持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成，减少向血液中分泌极低密度脂蛋白（VLDL），降低血浆中的甘油三酯。
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验： |
将Huh-7和SMMC7721细胞以5000个细胞/孔的密度分布接种于96孔板，用一定浓度的pitavastatin处理48小时、或用5 μMpitavastatin处理1, 2, 4, 6天。然后将细胞孵育在3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide中，在肝细胞中形成甲瓒。然后将形成的甲瓒溶解于DMSO中，在570 nm处测得吸收光值。 |
| 动物实验： |
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