产品简介：
Rucaparib phosphate 是PARP抑制剂，能够抑制 PARP1，Ki值为 1.4 nM。
分子式：C19H18FN3O·H3PO4 分子量：421.36
别名：
瑞卡帕布；Rucaparib ； PF-01367338； AG014699 phosphate;
8-Fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(methylamino)methyl]phenyl]-6H-pyrrolo[4,3,2-ef][2]benzazepin-6-one phosphate
物理性状及指标：
外观：………………粉末
溶解性：……………DMSO: 84 mg/mL (199.35 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。 |
|---|---|
| 特性 | AG-014699是第一个用于人类癌症疗法的PARP 抑制剂。 |
| 靶点 |
PARP (Cell-free assay)
1.4 nM(Ki) |
| 体外研究 | AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1，作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式，且是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修复抑制。AG-014699可以作用于DNA损伤激活的NF-κB，且克服传统NF-κB抑制剂的毒性，不会损害其他重要的炎症反应。1μM AG-014699作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%。在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)细胞中AG-014699明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性 |
| 体内研究 | AG-014699无毒，明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD。药物动力学研究显示在脑组织中也检测到AG-014699，说明AG-014699用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能。活体模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究显示AG-014699增强temozolomide的抗癌活性，产生彻底且持久的肿瘤衰退现象 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 AG-014699是第一个用于人类癌症疗法的PARP 抑制剂。可用于相关领域的科学研究。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3733 mL | 11.8663 mL | 23.7327 mL |
| 5 mM | 0.4747 mL | 2.3733 mL | 4.7465 mL |
| 10 mM | 0.2373 mL | 1.1866 mL | 2.3733 mL |
| 50 mM | 0.0475 mL | 0.2373 mL | 0.4747 mL |
| 激酶实验 |
激酶实验: 不同浓度(0到1μ)AG-014699作用于5×103D283Med 细胞，与只用DMSO处理5×103D283Med细胞相比，来测定PARP活性抑制率。参考GCLP验证试验的PAR标准曲线，在和NAD+及寡核苷酸(底物和激活剂)温育的6分钟期间，使用10H PAR抗体，通过PAR形成量的免疫检测，在细胞样本中测量最大程度刺激的PARP活性 |
|---|---|
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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- 【注意】
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●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
