Sitagliptin；西他列汀
分子式：C16H15F6N5O 分子量：407.32
简介：西他列汀Sitagliptin 是一种有效的DPP4抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。
别名：MK0431；1-Butanone, 3-amino-1-[5,6-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-4-(2,4,5- trifluorophenyl)-, (3R)-
物理性状及指标：
外观：……………………白色或带白色固体粉末
溶解性：…………………DMSO 100 mg/mL (191.08 mM)；Water 41 mg/mL (78.34 mM)；Ethanol：Insoluble
含量：…………………>98.5%
干燥失重：………………≤1.0%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 | Sitagliptin phosphate monohydrate是一种有效的、选择性的DPP-4口服抑制剂，在Caco-2细胞提取物种IC50为19 nM。 | ||
| 特性 | Sitagliptin phosphate 是一种有效的DPP-4 口服抑制剂。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究 | 作为一种口服活性剂, Sitagliptin phosphate对来自Caco-2细胞提取物的DPP-4有很好抑制效果， IC50 为19 nM。 MK0431在体外通过一种包括cAMP/PKA/Rac1激活在内的通路来减少孤立脾脏CD4 T细胞迁移。最近的一项研究表明sitagliptin 可以直接刺激小肠L 细胞分泌GLP-1 ，这一作用途径不依赖DPP-4只依赖蛋白激酶 A和MEK-ERK1/2因此降低了自身对移植物存活的影响 | ||
| 体内研究 | 对自由饲养大鼠的体内研究表明Sitagliptin phosphate抑制血浆DPP-4活性的 ED50值药后7小时为2.3 mg/kg药后24小时为30 mg/kg。Streptozotocin诱导的 1 型糖尿病小鼠模型中血浆DPP-4 含量升高，升高的DPP-4可以通过进食Sitagliptin phosphate来积极调节高血糖得到大幅抑制，该过程可能通过延长胰岛移植物存活实现。大鼠中血浆清除率和Sitagliptin phosphate 分配量(40–48 mL/分钟/kg, 7–9 L/kg)比狗(9 mL/分钟/kg, 3 L/kg)高, 在大鼠中半衰期较短为2小时, 在狗中半衰期4小时。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 本药为二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制药，通过保护内源性肠降血糖素和增强其作用而控制血糖水平。葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)，是针对膳食摄入而释放的肠降血糖素。GLP-1和GIP能通过细胞内信号途径增加胰岛素合成及从胰岛β细胞的释放，GLP-1亦能减少胰岛α细胞分泌胰高血糖素，使肝葡萄糖生成减少。但GLP-1和GIP均由DPP-4快速代谢，导致其促胰岛素作用丧失。本药抑制肠降血糖素经DPP-4的降解，故能增强GLP-1和GIP的功能，增加胰岛素释放并降低循环中胰高血糖素水平(此作用呈葡萄糖依赖性)。本药选择性抑制DPP-4，对DPP-8或DPP-9无抑制活性。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.9109 mL | 9.5544 mL | 19.1088 mL |
| 5 mM | 0.3822 mL | 1.9109 mL | 3.8218 mL |
| 10 mM | 0.1911 mL | 0.9554 mL | 1.9109 mL |
| 50 mM | 0.0382 mL | 0.1911 mL | 0.3822 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | 血浆 DPP-4 活性分析: DPP-4从Caco-2细胞中提取出来。细胞与裂解缓冲液 (10 mM Tris-HCl, 150 mM NaCl, 0.04 U/ml 抑肽酶, 0.5% Nonidet P40, pH 8.0)室温孵育5分钟, 4°C条件下 35,000 g 离心30分钟将上清储存在–80°C. 将 20 μL 适当浓度的药物稀释液与50μL DPP-4酶底物 H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin (终浓度100 μM)以及 30μL Caco-2 细胞提取液 (用100 mM Tris-HCl, 100 mM NaCl, pH 7.8稀释1000倍)混合。室温孵育 1小时, 利用SpectraMax GeminiXS 在激发/发射波长405/535 nm处检测荧光强度。经过Caco-2 细胞提取液与DPP-4酶高浓度抑制剂(30 nM 对于BI 1356, 3 μM 对于vildagliptin)预孵育1小时后来分析抑制剂的解离动力学。将上述预孵育混合物用分析缓冲液稀释3000倍加入底物H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin来起始酶活反应。 在这种条件下，DPP-4在有无抑制剂存在情况下某一时间点活性的差异反应的是DPP-4 上结合的抑制剂的数量。利用SpectraMax的 SoftMax软件计算10分钟间隔内最大反应速率(荧光单位/秒×1000) 然后纠正反应的未抑制率 [(vcontrol–vinhibitor)/vcontrol]. |
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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【注意】
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