Vildagliptin;维达列汀;维格列汀
分子式:C17H25N3O2分子量:303.40
简介:维达列汀Vildagliptin (LAF-237; NVP-LAF 237)能抑制DPP-4,IC50为2.3 nM。
别名:LAF237; NVP-LAF 237;2-Pyrrolidinecarbonitrile, 1-[2-[(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)amino]acetyl]-, (2S)-
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点:……………………148~150℃
溶解性:…………………DMSO:60 mg/mL (197.75 mM);Water:60 mg/mL (197.75 mM);Ethanol:60 mg/mL (197.75 mM)
含量:…………………>98.5%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:常温运输
生物活性
产品描述 |
Vildagliptin (LAF-237)抑制DPP−4,IC50为2.3 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Vildagliptin是最稳定的DPP-IV抑制剂,结合DPP-IV的S1-和S2-催化位点,能够模拟P-1位点过渡态。 |
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体内研究 |
Vildagliptin(以10 μmol/kg口服给药)是一种有效的,口服具有活性的血浆DPP-IV活性抑制剂,在肥胖的雄性Zucker大鼠体内,口服葡萄糖耐量试验(OGTT)中增加GLP-1的水平。在肥胖的雄性Zucker大鼠体内,Vildagliptin以10 μmol/kg口服给药,显著降低血糖波动,并刺激胰岛素分泌。Vildagliptin (1 μmol/kg, po)给药大约2小时后,对血浆DPP-IV活性具有最大抑制(95%),而给药后30分钟内,对DPP-IV的抑制>50%,并且抑制作用在食蟹猴体内持续10小时以上。Vildagliptin(60 mg/kg) 通过增加β细胞复制并减少细胞凋亡,增加胰腺β细胞量,并且增加的β细胞量在vildagliptin洗脱后维持12天。在链脲霉素(STZ)诱导的糖尿病成年雄性Sprague Dawley大鼠体内,Vildagliptin以10 mg/kg的剂量给药32周,防止神经纤维损失。 |
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP-Ⅳ抑制剂。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.2960 mL |
16.4799 mL |
32.9598 mL |
5 mM |
0.6592 mL |
3.2960 mL |
6.5920 mL |
10 mM |
0.3296 mL |
1.6480 mL |
3.2960 mL |
50 mM |
0.0659 mL |
0.3296 mL |
0.6592 mL |
经典实验操作(仅供参考)
动物实验 |
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【注意】
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