PD-0325901；PD0325901
分子式：C16H14F3IN2O4 分子量：482.19
简介：PD0325901 是一种具有选择性的的，ATP 非竞争性的MEK抑制剂，IC50值为 0.33 nM，是 CI-1040 对 ERK1 和 ERK2 磷酸化作用的 500 多倍。
别名：N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-benzamide；
PD-0325901；PD0325901
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO: 20mg/mL；Water Insoluble；Ethanol ：40 mg/mL (82.95 mM)
含量：………………>99%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
PD0325901 (PD325901)是选择性的，ATP非竞争性的MEK抑制剂，IC50为0.33 nM,比CI-1040作用于ERK1和ERK2磷酸化效果高500倍左右。 |
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靶点 |
MEK (Cell-free assay) |
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IC50 |
0.33 nM |
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体外研究 |
PF-0325901比另一种MEK抑制剂CI-1040具有更高的渗透率。与CI-1040相比，PD 0325901可以到达体系的更深层。PD0325901是非ATP竞争性的MAPK激酶MEK抑制剂，抑制鼠类结肠26细胞的MEK时IC50为0.33nM。苏氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的关键组成部分，在人类肿瘤细胞中通常是激活的。PD0325901精确有效地抑制MEK，作用于MEK1和MEK2时Ki值为1nM。PD0325901作用于细胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040强到大约500倍。 |
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体内研究 |
PD0325901阻止细胞黑色素瘤细胞系的生长，使异种移植鼠模型的细胞周期停止在G1期，引起细胞凋亡单独口服25 mg/kg PD032590124后，ERK的磷酸化作用被阻断达到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已经被用于更广泛的人类移植瘤的研究中，在研究的人类肿瘤模型中,有6/7被PD 0325901明显抑制。PD0325901抑制恶性黑色素瘤细胞系生长。PD0325901抑制TPC-1细胞和K2细胞生长，GI50分别为11和6.3 nM。PD0325901浓度非常低时(10 nM)也明显抑制携带BRAF突变的PTC细胞生长，且同样浓度时只稍微提高携带RET/PTC1重排的PTC细胞生长。PD0325901作用于多种PTC细胞系，有效抑制ERK1/2磷酸化。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PD 0325901是一种有效的MKK1 (MEK1)和MKK2 (MEK2)抑制剂。MEK1和MEK2的Ki分别为1.1和0.79 nM。PD 0325901对其他27种激酶无效。当剂量为25 mg/kg时，PD 0325901对小鼠C26肿瘤振作抑制75%。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.0739 mL | 10.3694 mL | 20.7387 mL |
| 5 mM | 0.4148 mL | 2.0739 mL | 4.1477 mL |
| 10 mM | 0.2074 mL | 1.0369 mL | 2.0739 mL |
| 50 mM | 0.0415 mL | 0.2074 mL | 0.4148 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： | 体外级联实验: 在有含p44MAPK(GST-MAPK)的谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白和含p45MEK(GST-MEK)的谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白存在情况下，测定32P渗透到髓鞘碱性蛋白(MBP)的渗透率。实验溶液包括20 mM HEPES,pH 为7.4,10 mM MgCl2,1 mM MnCl2,1 mM EGTA,50 mM [gamma-32P]ATP,10 mg GST-MEK,0.5 mg GST-MAPK,和40 mg MBP，终体积为100 mL。实验进行20分钟后，加入三氯乙酸终止反应，然后通过GF/C过滤器过滤。使用1205 Beta板测定保留在过滤器中的32P。测定不同剂量PD0325901，绘制剂量反应曲线。 |
| 细胞实验： |
1×104个PTC细胞接种在含1mL培养基的24孔板上，在37oC下温育4天。在实验第一天加入不同浓度MEK抑制剂，重复三次。MTT溶于0.8% NaCl溶液，浓度为5 mg/mL，实验第三天，每孔加入0.2 mL，测定GI50或者测定每天的细胞生长曲线。细胞和MTT在37oC下温育3小时。然后从孔中吸出液体除去。染色的细胞溶于0.5 mL DMSO，然后使用Synergy HT增殖酶标仪在570 nm处测定吸光值。然后测定GI50, 按公式 100×(T − T0)/(C − T0)计算细胞生长。 |
| 动物实验： |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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