Tirofiban HCl；盐酸替罗非班
分子式：C22H36N2O5S.ClH.H2O分子量：495.07
简介：Tirofiban盐酸盐一水合物是非肽类，糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。
别名：MK-383 Hydrochloride；L-Tyrosine, N-(butylsulfonyl)-O-[4-(4-piperidinyl)butyl]-, hydrochloride, hydrate (1:1:1)
物理性状及指标：
外观：…………………白色至类白色固体
旋光性：……………[α]/D -10 to -18°(c=1, MeOH)
溶解性：………………DMSO 95 mg/mL (191.89 mM)；Water 95 mg/mL (191.89 mM)；Ethanol 95 mg/mL (191.89 mM)
纯度：…………………>99%,一水物，BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性及研究进展
替罗非班是一种非肽酪氨酸衍生物，与依替巴肽（两种小分子）和阿昔单抗一起属于糖蛋白IIb/IIIa抑制剂组。尽管与阿昔单抗相似，它对GP IIbIIIa抑制剂受体具有高亲和力，但替罗非班能够更快地分解棕褐色阿昔单抗，使其作用在几个小时内即可逆转。最近有证据表明，在最初用于治疗非ST段抬高急性冠脉综合征患者时，其作为辅助治疗可用于ST段抬高型急性心肌梗死患者，并且使用较高剂量时可进行原发性血管成形术。比较替罗非班与pacebo和替罗非班与阿昔单抗。研究显示替罗非班是一种良好耐受且有效的IIbIIIa抑制剂。与安慰剂相比，替罗非班在一个月时与死亡率和心肌梗死显着降低相关，随访时出血较少的风险较高。与阿昔单抗相比，替罗非班在死亡率方面没有差异，短期随访期间死亡和心肌梗死复合终点的发生率较高，仅在考虑高剂量替罗非班时才消失。在高剂量方案的基础上，替罗非班认为可用于接受原发性血管成形术的ST段抬高心肌梗死患者的治疗。
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产品描述 |
Tirofiban Hydrochloride是tirofiban的盐酸盐形式，tirofiban是一种选择性的platelet GPIIb/IIIa拮抗剂，抑制血小板凝集。它比游离形式的Tirofiban溶解性更好。 |
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靶点 |
GPIIb/IIIa |
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体外研究 |
Tirofiban (MK-383, Aggrastat)是一种酪氨酸的非肽类衍生物，选择性抑制GP-IIb/IIIa受体，对ɑvβ3 Vitronectin受体具有最低的作用效果。Tirofiban抑制10μM ADP诱导的凝胶过滤的血小板聚集，IC50为9 nM，但是抑制人脐静脉粘附到Vitronectin的IC50为62μmol/L，这依赖于ɑvβ3受体。 |
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体内研究 |
Tirofiban（10到500 mg/kg或按10 micrograms/kg/min连续静注输液360分钟 ）处理犬类模型，抑制血小板与ADP和胶原的聚集反应。Tirofiban按0.15μg/kg/min处理人类4小时，使出血时间增加2.5倍，且抑制97％的ADP-诱导的血小板聚集。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。tirofiban是一种选择性的platelet GPIIb/IIIa拮抗剂。可用于相关领域的科学研究。
储液配置：
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.0199 mL |
10.0996 mL |
20.1992 mL |
|
5 mM |
0.4040 mL |
2.0199 mL |
4.0398 mL |
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10 mM |
0.2020 mL |
1.0100 mL |
2.0199 mL |
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50 mM |
0.0404 mL |
0.2020 mL |
0.4040 mL |
经典实验操作（仅供参考）
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动物实验 |
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【注意】
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