简介:Silibinin为抗癌和化疗预防化合物,能抑制细胞增殖和迁移。
别名:西利马灵;Silybin; Silibinin A; Silymarin I;4H-1-Benzopyran-4-one, 2-[(2R,3R)-2,3-dihydro-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-(hydroxymethyl)-1,4- benzodioxin-6-yl]-2,3-dihydro-3,5,7-trihydroxy-, (2R,3R)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:96mg/mL (198.98 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
含量:………………>97%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
生物活性
水飞蓟宾是一种有效的抗癌和化学预防剂,对癌细胞具有多重作用,包括抑制细胞增殖和迁移。在体外抗癌方面:水飞蓟宾在p53野生型和p53无效癌细胞系中均显着诱导非甾体抗炎药物激活基因-1(NAG-1)的表达,提示水飞蓟宾诱导的NAG-1上调是p53非依赖性的方式。利比宁上调早期生长反应-1(EGR-1)表达。水飞蓟宾诱导人乳腺癌细胞系MCF7和MDA-MB-231中的细胞死亡。 Silibinin诱导的细胞死亡被抗氧化剂,N-乙酰半胱氨酸(NAC)和Trolox减弱,表明水飞蓟宾的作用依赖于活性氧(ROS)的产生。 SIL治疗导致HCC细胞活力的剂量和时间依赖性抑制,SIL表现出强大的抗肿瘤活性,这不仅可以通过降低肿瘤细胞粘附,迁移,细胞内谷胱甘肽(GSH)水平和总抗氧化能力来证明(T-AOC) )还通过增加细胞凋亡指数,caspase3活性和活性氧(ROS)。 SIL处理降低了Notch1细胞内结构域(NICD),RBP-Jκ和Hes1蛋白的表达,上调了凋亡途径相关蛋白Bax,并下调了Bcl2,survivin和细胞周期蛋白D1。 Notch1 siRNA(体外)或DAPT(已知的Notch1抑制剂,体内)进一步增强SIL的抗肿瘤活性,重组Jagged1蛋白(体外已知的Notch配体)减弱SIL的抗肿瘤活性[3]。体内:以9mg /小鼠的剂量局部施用水飞蓟宾有效地抑制氧化应激和调节炎症介质和肿瘤发生的活化。载体处理的对照OVE26小鼠的肾皮质显示出比水飞蓟宾处理的小鼠的皮质更大的Nox4表达和超过两倍的超氧化物产生。对照OVE26小鼠的肾小球显示出35%的足细胞脱落,这在水飞蓟宾处理的小鼠中不存在。
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水飞蓟宾(标准品) |
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 水飞蓟宾具有保肝作用(抗肝毒),保护肝脏细胞免受毒素损害。水飞蓟宾能够稳定肝细胞膜,保护肝细胞的酶系统,清除肝细胞内的活性氧自由基,从而提高肝脏的解毒能力,避免肝细胞在长期接触毒物、服用肝毒性药物、吸烟、饮酒等情况下受到损伤。此外水飞蓟宾对人类前列腺癌细胞,雌激素依赖型和非依赖型人类乳腺癌细胞,人类子宫颈癌细胞,人类结肠癌细胞,小和非小人类肺癌细胞都具有对抗作用。
储液配置:
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM | 2.0728mL | 10.3640 mL | 20.7280mL |
5 mM | 0.4146 mL | 2.0728 mL | 4.1456 mL |
10 mM | 0.2073mL | 1.0364 mL | 2.0728mL |
50 mM | 0.0415 mL | 0.2073 mL | 0.4146 mL |
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