Ticagrelor(AZD 6140)；替卡格雷
分子式：C23H28F2N6O4S分子量：522.57
简介：替卡格雷Ticagrelor (AZD6140)是可逆有口服活性的P2Y12受体拮抗剂，可用来治疗血小板聚集。
别名：替卡格雷;替格瑞洛;AR-C 126532XX; AZD 6140;AZD6140;AZD-6140
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
溶解性：…………………DMSO：100 mg/mL (191.36 mM)；Water Insoluble；Ethanol 53 mg/mL (101.42 mM)
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………>99%
储存条件：-20 ℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 | Ticagrelor是第一个口服的可以可逆结合的P2Y12受体拮抗剂。 | ||
| 特性 | 首创新型P2Y12拮抗剂，称为环戊基-三唑-嘧啶。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究 | Ticagrelor是活性药物，肠道吸收后不需要代谢活化。它不直接与ADP在ADP结合位点竞争，但是会占据邻近的结合位点，并以构象效应的方式发挥作用，导致一个可逆的受体的构象变化。Ticagrelor与受体可逆结合，快速起效并快速失效。rh-P2Y12受体转染的CHO-K1中的结合研究表明，ticagrelor表现出有效，快速，可逆的结合，Kd为10.5 nM，kon(结合常数)为0.00011/(nM•s)，koff(解离常数)为0.00087/s，结合的半衰期值为4分钟，解离的半衰期值为14分钟，表明血小板的抑制大小取决于可结合血小板的药物浓度。Ticagrelor适度抑制人肝微粒体中CYP2C9活性，而对CYP1A2，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C19，CYP2D6，和CYP2E1几乎没有抑制活性。在人肝微粒体中，ticagrelor抑制咪达唑仑4-羟基化，而激活咪达唑仑1-羟基化。在新鲜人肝细胞中评估，ticagrelor不是CYP1A2或CYP3A4的诱导剂。 | ||
| 体内研究 | Ticagrelor吸收迅速，tmax为1.3-2小时。在所研究的剂量范围内，Cmax和血药浓度时间曲线下从时间0到无穷大的面积以明显的剂量比例增加，表明其线性药物动力学。Ticagrelor的平均终期半衰期(t1/2)大约为7-8.5小时。血小板聚集(IPA)的抑制剂量相关，并且在100-400毫克下2小时会完全抑制。Ticagrelor耐受性良好，没有严重的或者剂量相关的不良事件，也没有观察到显著的实验值变化。 |
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替卡格雷(标准品) |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 替卡格雷是一种新型的、具有选择性的小分子抗凝血药。该药能可逆性地作用于血管平滑肌细胞(VSMC)上的嘌呤2受体(purinoceptor 2, P2)亚型P2Y12，不需要代谢激活，对二磷酸腺苷（ADP）引起的血小板聚集有明显的抑制作用，且口服使用后起效迅速，能有效改善急性冠心病患者的症状。与噻吩并吡啶类药物不同，替卡格雷对P2Y12受体是可逆抑制剂，所以对于那些需在先期进行抗凝治疗后再行手术的病人尤为适用。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.9136 mL | 9.5681 mL | 19.1362 mL |
| 5 mM | 0.3827 mL | 1.9136 mL | 3.8272 mL |
| 10 mM | 0.1914 mL | 0.9568 mL | 1.9136 mL |
| 50 mM | 0.0383 mL | 0.1914 mL | 0.3827 mL |
【注意】
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
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Appearance |
White or almost white crystalline powder |
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Identification |
HNMR |
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Purity(HPLC) |
≥99% |