AHU-377hemicalcium salt
分子式：2(C24H29NO5).Ca 分子量：430.52
简介：AHU-377 hemicalcium salt是有效的NEP抑制剂，IC50值为5 nM。AHU-377是治疗心力衰竭药物LCZ696的一个组分。
别名：Sacubitril hemicalcium salt；AHU-377 calcium salt, AHU377 calcium salt
物理性状及指标：
外观：………………白色至米色粉末
溶解性：……………DMSO: 10mg/mL
含量：………………>99%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
AHU-377 hemicalcium salt is a potentNEPinhibitor with anIC50of 5 nM. AHU-377 is a component of the heart failure medicine LCZ696. |
|
靶点 |
IC50: 5 nM (NEP) |
|
体外研究 |
LCZ696是由缬沙坦(ARB)和AHU377(1:1比例)分子组成的单一分子。AHU377是由乙基酯的酶切反应转化为抑制代谢产物LBQ657的活性新生蛋白。非活性NEPi前体AHU377不能抑制成纤维细胞中的胶原积累，也不能抑制心肌细胞肥大。在心脏成纤维细胞中，活性NEPi LBQ657没有明显的作用。相反，LBQ657温和抑制心肌细胞肥大。 |
|
体内研究 |
在人类中，AHU37 7（Tmax 0.5-1.1h）被迅速吸收。AHU377迅速转化为LBQ657，其tmax在1.9-3.5h内达到，生物活性LBQ657的平均t1/2值为9.9-11.1h，ANF使犬尿钠排泄量从17.3±3.6增加到199.5±18.4pequivkglmin。这种效果在接受AHU37 7的动物中显著增强。在接受AUH37 7静脉给药的动物中，尿量也增强。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Sacubitril (AHU377)是膜金属内肽酶neprilysin的前药抑制剂。Sacubitril与血管紧张素受体阻滞剂缬沙坦一起构成了一半的心力衰竭联合药物LCZ696。Sacubitril (AHU377)被酯酶转化为活性抑制剂LBQ657，它可以防止心房和脑利钠肽(两种降压肽)的新蛋白酶s降解。AHU377缬沙坦联合药物LCZ696与标准血管紧张素转换酶抑制剂依那普利相比，心血管死亡风险降低了20%，住院风险降低了21%。
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。