Pamapimod (R-1503, Ro4402257)
分子式：C19H20F2N4O4分子量：406.38
简介：Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β， IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O : Insoluble；DMSO: 81 mg/mL (199.32 mM)；Ethanol：28 mg/mL (68.90 mM)
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
|
描述
|
Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β， IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。 |
||||
|
IC50& Target |
|
||||
|
体外 |
Pamapimod抑制p38，但没有观测到JNK被抑制。Pamapimod也能抑制LPS刺激下单核细胞TNFα的产生、人全血细胞中IL-1β的生成以及RA患者滑膜外植体的自发性TNFα的产生。 |
||||
|
体内 |
在小鼠胶原诱导性关节炎中，50 mg/kg pamapimod能减少炎症临床症状以及减少骨质流失。在痛觉过敏的大鼠模型中，pamapimod能增强其耐压力，说明p38在炎症相关的疼痛中的重要作用。Pamapimod能抑制RA患者滑膜外植体的自发性TNFα的产生。在啮齿类动物中，pamapimod抑制LPS-和TNFα-刺激下TNFα和IL-6的生成。 |
||||
|
细胞实验 |
将生长至对数期的THP-1细胞用离心法收集好后，重悬于含5.5×10-5M 巯基乙醇及10%胎牛血清的RPMI培养基中，最终细胞密度为2.5×106cells/ml。预先配好25 μL稀释好的pamapimod溶液，在加入到细胞前，先加至圆底96孔板中。最开始的浓度为100 μM（5% DMSO）,然后配置6个半对数稀释浓度进行处理。每孔加入200 μL细胞悬浮液和25 μL 5μg/ml的LPS到培养基中，DMSO的终浓度为0.5%，化合物再稀释10倍，LPS终浓度为500 ng/ml。将细胞悬浮液和化合物稀释液混合在一起，在37℃、5% CO2的细胞培养箱中共同孵育30分钟。然后加入LPS，孵育2小时，离心，将细胞上清液储存于4度，用于分析TNF-alpha含量。 |
||||
|
动物实验 |
Animal Models:BALB/c小鼠 |
美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
|
MB1084
|
达马莫德;BIRB796 |
|
MB1650 |
PH-797804 |
|
MB2609 |
Losmapimod (GW856553X) |
储液配置及储存：按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.4608 mL |
12.3038 mL |
24.6075 mL |
|
5 mM |
0.4922 mL |
2.4608 mL |
4.9215 mL |
|
10 mM |
0.2461 mL |
1.2304 mL |
2.4608 mL |
|
50 mM |
0.0492 mL |
0.2461 mL |
0.4922 mL |
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。