ML385

¥600.00¥2,000.00

CAS 号: 846557-71-9
英文名字:ML385
质量标准:>98%,BR
货号: MB2620

ML385
分子式:C29H25N3O4S分子量:511.59

简介:ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂,IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:Insoluble ;DMSO:30mg/mL(可超声或者水浴)
含量:……………………>98%
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述
ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂,IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。

IC50& Target

Nrf2
1.9 μM

体外

ML385可直接与NRF2蛋白相互作用,它与NRF2的Neh1结合区域结合,因而阻止NRF2-MAFG复合体与启动子ARE序列的结合、减少转录活性。在肺癌细胞中,ML385靶向NRF2信号,选择性地影响了细胞的集落形成能力和生长,NRF2获得功能。

体内

在NSCLC模型(皮下和原位)中,ML385单药给药和与carboplatin组合给药都可发挥抗肿瘤活性。在CD-1小鼠中检测其药代动力学参数,腹腔注射的ML385(30 mg/kg)半衰期为2.82 h。ML385可减轻胰腺损伤。

细胞实验

  • Cell lines:A549细胞
  • Concentrations:5 μM
  • Incubation Time:24, 48和72 h
  • Method:


(Only for Reference)

动物实验

  • Animal Models:雄性CD-1小鼠
  • Formulation:Solutol/Cremophor EL/polyethylene glycol 400/water [15/10/35/40,v/v/v/v]
  • Dosages:30 mg/kg
  • Administration:i.p.
    (Only for Reference)

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储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 1.9547 mL 9.7735 mL 19.5469 mL
5 mM 0.3909 mL 1.9547 mL 3.9094 mL
10 mM 0.1955 mL 0.9773 mL 1.9547 mL
50 mM 0.0391 mL 0.1955 mL 0.3909 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

5mg, 25mg

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