TAPI-1

产品简介：

TAPI-1 是一种ADAM17/TACE抑制剂, 其对细胞因子受体有抑制作用。
分子式：C₂₆H₃₇N₅O₅ 分子量：499.60
别名：N-(R)-[2-(Hydroxyaminocarbonyl)methyl]-4-methylpentanoyl-L-naphthylalanyl-L-alanine, 2-aminoethyl Amide, TNF-α Protease Inhibitor-1
物理性状及指标：
外观：……………………白色固体
溶解性：…………………DMSO 99 mg/mL (198.15 mM) ；Ethanol 99 mg/mL (198.15 mM)；Water 60 mg/mL warmed (120.09 mM)
纯度：………………………>98%,BR

储存条件：

-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：

2~8℃运输

生物活性及研究进展

阿尔茨海默病的淀粉样前体蛋白（APP）是一种跨膜蛋白，在其胞外域中裂解，释放可溶性N-末端片段（SAPP-α）。这一过程的推定介质包括亚当（解体素和金属蛋白酶）家族的三个成员，ADAM9，ADAM10和ADAM17/TACE（肿瘤坏死因子-α转化酶）。肿瘤坏死因子-α蛋白酶抑制剂（TAPI-1），是ADAMs抑制剂，在HEK-293细胞中可稳定表达M3 muscarinic受体，降低了其本构性和肌红蛋白受体刺激的sAPP的释放量。然而，前者对TAPI-1（IC（50）＝8.09μm）比后者（IC（50）＝3.61微米）更不敏感，这表明这些过程可能是由不同的金属蛋白酶介导的。在TACE瞬时转染的细胞中，组成型SAPPα释放增加了几倍，并且这种增加与TACE表达成正比。相反，毒蕈碱受体激活的SAPPα释放在TACE转染剂中没有改变。共转染APP（695）的TACE依赖性本构释放受TAPI-1抑制，IC（50）为0.92μm，其值显著低于IC（50）S，以抑制内源性分泌酶介导的本构或受体调节的SAPPα脱落。结果表明，TACE能够催化APP的组成型α分泌切割，但亚当家族中的额外成员可能介导SeAP-alpha在HEK-293细胞中的内源性组成和受体偶联释放。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。TAPI-1 是一种ADAM17/TACE抑制剂, 其对细胞因子受体有抑制作用。可用于相关科研领域的研究。