Avitinib maleate；艾维替尼马来酸盐
分子式：C30H30FN7O6 分子量：603.6
简介:艾维替尼马来酸盐 Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，IC50 值为7.68 nM。
别名：2-Propenamide, N-[3-[[2-[[3-fluoro-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3- d]pyrimidin-4-yl]oxy]phenyl]-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
物理性状及指标：
外观：…………………淡黄色至黄色固体
溶解性：………………DMSO: ≥300 mg/mL
纯度：…………………>98%,BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性及研究进展

产品描述	艾维替尼马来酸盐 Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，IC50 值为7.68 nM。
靶点	EGFR 7.68 nM (IC50)
体外研究	Avitinib在结构上不同于以前报道的基于嘧啶的不可逆EGFR抑制剂，如奥西米尼（osimertinib）和洛昔替尼（rociletinib）。 Avitinib专门设计用于抑制EGFR活性突变，T790M获得耐药突变，同时节省野生型EGFR。与野生型EGFR相比，Avitinib选择性抑制EGFR活性和T790M突变，效价增加高达298倍。 Avitinib表现出强效的抑制活性，对EGFR L858R / T790M双重突变的IC50值为0.18 nM，比野生型EGFR的效价高近43倍（IC50 = 7.68 nM）。 Avitinib选择性抑制突变型EGFR磷酸化，NCI-H1975和NIH / 3T3_TC32T8细胞的IC50值分别为7.3 nM和2.8 nM，比A431中抑制野生型EGFR的灵敏度高115和298倍。
体内研究	每日500毫克/公斤剂量口服阿维替尼可使EGFR活性和T790M突变的肿瘤完全缓解143天以上，且无体重减轻。测试了avitinib的三种主要代谢物，并且未显示野生型EGFR抑制和脱靶效应，例如抑制IGF-1R。 Avitinib在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中安全，剂量范围为50 mg至550 mg，每天一次，未检测到高血糖症和其他严重不良反应，如3级QT间期延长。

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。艾维替尼马来酸盐 Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，用于肿瘤、癌症等相关科研领域研究。

储液配置

浓度/体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6567 mL	8.2836 mL	16.5673 mL
5 mM	0.3313 mL	1.6567 mL	3.3135 mL
10 mM	0.1657 mL	0.8284 mL	1.6567 mL

经典实验操作（仅供参考）

细胞实验

通过细胞活力试剂WST-1测定细胞增殖。将细胞以最佳密度接种到96孔板上并温育24小时，然后用avitinib处理72小时。然后通过用WST-1试剂孵育细胞2-3小时来测定细胞活力

动物实验

Avitinib在0.5％MC中制备。
大鼠：为了评估阿维替尼潜在的皮肤毒性，使用大鼠模型。大鼠每天服用300 mg / kg的avitinib 4周，对照组服用50 mg / kg的吉非替尼或载体对照（0.5％MC）。
小鼠：当赋形剂对照组的TV值达到约2000mm 3时，用载体对照（0.5％MC），12.5mg / kg和50mg / kg剂量水平的阿维替尼口服NCI-H1975荷瘤小鼠17天。在给药17天后，处死载体对照组中的动物，而在avitinib组中的动物不断每天以500mg / kg的剂量增加给药，直至试验小鼠不能耐受治疗。每周测量鼠标体重和电视两次。然后将TV用于计算肿瘤抑制率和肿瘤退化率

【注意】
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●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

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规格	5mg, 25mg

Avitinib maleate

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