Imatinib；伊马替尼
分子式：C29H31N7O 分子量：493.60
简介：伊马替尼Imatinib 是一种c-Kit，Bcr-Abl和PDGFR酪氨酸激酶抑制剂，抑制SLF依赖性的c-Kitwt激活，IC50为 100 nM。
别名：STI571；Benzamide, 4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2- pyrimidinyl]amino]phenyl]-
物理性状及指标：
外观：……………………微黄色至白色结晶性粉末
熔点：……………………207~209℃
溶解性：…………………DMSO：33 mg/mL (66.85 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
密度：……………………~1.3 g/cm3(预测)
干燥失重：………………≤1.0%
含量：……………………>98.5%
IC50：……………………c-Abl: IC50 = 1.1 nM (人);酪氨酸蛋白激酶ABL: IC50 = 10.8 nM (小鼠);
……………………………PDGFR-α: IC50 = 18 nM (人; MATE1: IC50 = 40 nM (人); DDR1: IC50 = 43 nM (人)
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 | Imatinib (STI571)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6，0.1和0.1 μM。 | ||||||
| 特性 | Imatinib 是多靶点酪氨酸激酶抑制剂。 | ||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | 体外抑制一组酪氨酸和丝/苏氨酸蛋白激酶实验，说明Imatinib有效抑制v-Abl 酪氨酸激酶和PDGFR，IC50 分别为 0.6 和 0.1 μM。Imatinib抑制 野生型 c-kit激酶活性的SLF依赖性激活，IC50约为0.1 μM, 与抑制PDGFR所需的浓度相似。Imatinib 抑制人类支气管类癌细胞NCI-H727和胰腺类癌细胞 BON-1生长，IC50分别为 32.4 和 32.8 μM。最新研究显示Imatinib作用于慢性粒细胞白血病，通过下调hERG1 K(+)通道，具有恢复其抗白血病效果的潜力，而hERG1 K(+) 通道在白血病细胞中高表达，且易引发白血病。 | ||||||
| 体内研究 | Imatinib作用于三种从新鲜人类小细胞肺癌衍生的移植瘤，具有不同的抗肿瘤效果，抑制SCLC6, SCLC61和 SCLC108 肿瘤生长分别达80%, 40% 和78%，而对SCLC74 生长没有明显抑制效果。Imatinib 处理高脂肪饲喂的ApoE(-/-)小鼠, 显著降低高脂肪诱导的脂质染色区，按10,20和 40 mg/kg剂量饲喂，与未经高脂肪饮食处理的对照组相比，脂质染色区分别降低 30%, 27% 和 35%，且抑制颈动脉脂质堆积。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。胃肠道间质肿瘤(GIST)细胞表达活性kit欠变，体外实验显示伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.0259 mL | 10.1297 mL | 20.2593 mL |
| 5 mM | 0.4052 mL | 2.0259 mL | 4.0519 mL |
| 10 mM | 0.2026 mL | 1.0130 mL | 2.0259 mL |
| 50 mM | 0.0405 mL | 0.2026 mL | 0.4052 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： | PDGF 受体激酶活性 : 从BALB/c 3T3 细胞抽提物中使用兔抗血清免疫沉淀PDGF受体，然后小鼠PDGF受体置于冰上2小时。使用蛋白A-琼脂糖磁珠，用于收集抗原-抗体复合体。使用TNET (50 mM Tris, pH 7.5, 140 mM NaCl, 5 mM EDTA, 1% Triton X-100)冲洗免疫沉淀反应两次，,使用TNE (50 mM Tris, pH 7.5, 140 mM EDTA)冲洗一次，再使用激酶 buffer (20 mM Tris, pH 7.5,10 mM MgCl2)冲洗一次。在 4oC下使用PDGF(50 ng/mL)刺激10分钟，在反应混合物中加入不同浓度Imatinib。与10 μCi [7-33P]-ATP及l μM ATP 在4oC下温育10分钟，然后测定PDGF受体激酶活性。通过 SDS-PAGE 在7.5% 凝胶上分离免疫复合物。 |
| 细胞实验： |
BON-1 细胞和 NCI-H727 细胞按一式三份接种在平底96孔板上，分别在补充10%胎牛血清的 DMEM 或 RPMI 1640 完全培养基中粘附过夜，更换培养基为无血清培养基(阴性对照) 或含连续稀释Imatinib的无血清培养基。48小时后 (对照组细胞不汇合),通过MTT实验测定代谢活性细胞数，使用Packard Spectra 酶标仪在540 nm处测定吸光值。按如下公式计算抑制生长率: 抑制率=(1 − a / b) × 100%, a 和 b 分别为实验组和对照组的吸光值。 |
| 动物实验： | Animal Models:SCLC6, SCLC61, SCLC 74 和SCLC108小细胞注射进 Swiss小鼠 (nu/nu,雌性)
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