产品简介：

帕纳替尼(Ponatinib)是一种有效的，可口服的多靶点激酶抑制剂，抑制Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src的IC50分别为0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。
分子式：C₂₉H₂₇F₃N₆O 分子量： 532.56
别名：AP 24534; AP-24534; AP-24534;3-(2-Imidazo[1,2-b]pyridazin-3-ylethynyl)-4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：30 mg/mL (56.33 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%

储存条件：

-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：

2~8℃运输

生物活性
产品描述	Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。
靶点	Abl (Cell-free assay) 0.37 nM PDGFRα (Cell-free assay) 1.1 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 1.5 nM FGFR1 (Cell-free assay) 2.2 nM c-Src (Cell-free assay) 5.4 nM
体外研究	Ponatinib是有效的可用于口服的多靶点激酶抑制剂，作用于野生型细胞,及T315I 突变细胞IC50分别为1.2和8.8nM。Ponatinib抑制Ba/F3衍生细胞系的增殖。Ponatinib作用于表达野生型或T315I突变型BCR-ABL的CML细胞系，有效抑制BCR-ABL调节的信号。Ponatinib阻断在细胞瘤筛选时产生抗性突变。Ponatinib也抑制VEGFR和FGFR家族激酶，在体外抑制FLT3, KIT, FGFR1,和PDGFRa激酶活性时IC50分别为13, 13, 2, 和1 nM. Ponatinib抑制全部4种RTKs磷酸化，存在剂量依赖性，IC50值为0.3到20 nM。然而，Ponatinib抑制表达野生型FLT3的RS4;11细胞时IC50>100 nM。
体内研究	Ponatinib抑制取自FLT3-ITD阳性AML病人的原代白血病细胞，而不抑制表达阴性FLT3的AML病人的白血病细胞。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。帕纳替尼Ponatinib是一种有效的多靶点激酶抑制剂，可作为白血病及相关癌症治疗等领域的科研试剂。

储液配置
	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8777 mL	9.3886 mL	18.7772 mL
5 mM	0.3755 mL	1.8777 mL	3.7554 mL
10 mM	0.1878 mL	0.9389 mL	1.8777 mL
50 mM	0.0376 mL	0.1878 mL	0.3755 mL

经典实验操作（仅供参考）
激酶实验	激酶实验: 通过同质时间分辨荧光共振能量转移法(TR-FRET)，使用纯化的人类野生型ABL激酶，T315I突变型ABL激酶，及生物素化的磷酸激酶底物肽: 生物素-EKKMAAEAIYAAPFAK-NH2，测定野生型ABL和T315I突变型ABL活性的抑制激酶反应在全LANCE激酶buffer (LKB)中进行，LKB包括20 mM NaHEPES（pH 为7.4）, 0.1 mg ⁄ mL BSA, 1 mM ATP, 10 mM MgCl₂, 及0.41 mM DTT，在提前用1% BSA（溶于PBS）包被的96孔板上4^oC下过夜。用于激酶反应，Ponatinib稀释物和野生型ABL, T315I突变型ABL (40 pM), 及底物肽(50 nM), 在室温下温育1小时（T315I突变型ABL）或2小时（野生型ABL）。加入15 nM 抑制剂, 6 nM 铕标记的磷酸酪氨酸抗体（磷酸化位点在第66为酪氨酸上），及60 nM 别藻蓝素标记的链酶亲和素，终止反应。实验板在室温下黑暗温育20分钟，使用Wallac Victor2V读数器读取615和665nm处的荧光值。在孔中数据平均值中插入抑制剂的3倍连续稀释液，再读取665nm处荧光值，计算IC50值。
细胞实验	Cell lines:Ba ⁄ F3细胞 Concentrations:0-625 nM, 和0-10 µM Incubation Time:72小时 Method:Ba/F3细胞系按每孔4×10³个细胞分布在96孔板上(4×10³)，和梯度浓度Ponatinib温育72小时。Ponatinib浓度范围为: 0-625 nM 作用于表达BCR-ABL细胞，0-10 µM 用于测定BCR-ABL阴性细胞。使用MTS实验测定细胞增殖，取三次平行实验平均值测定IC50值。 (Only for Reference)
动物实验	Animal Models:皮下植入MV4-11细胞移植瘤(1×10⁷，50%基质胶中) 的雌性CB.17 SCID鼠 Formulation:25 mmol/L柠檬酸盐缓冲液(pH 为2.75) Dosages:每天处理一次，持续4周 Administration:口服饲喂处理

【注意】: ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

规格	10mg, 50mg

Crenolanib (CP868596)

货号: MB2752

¥980.00 – ¥4,800.00

CAS 号: 670220-88-9

别名：Crenolanib (CP-868596)

质量标准：>98%，选择性PDGFRα/β抑制剂

CP-673451

货号: MB3947

¥980.00 – ¥5,970.00

CAS 号: 343787-29-1

别名：CP673451

质量标准：>98%，选择性PDGFRα/β抑制剂

Vatalanib (PTK787 ) 2HCl

货号: MB3992

¥390.00 – ¥1,980.00

CAS 号: 212141-51-0

质量标准：>98%,VEGFR2/KDR抑制剂

Ponatinib (AP24534)