产品简介：

OTX-015 是一种有效的BRD2/3/4抑制剂，IC50值为 92-112 nM。
分子式：C₂₅H₂₂ClN₅O₂S 分子量：491.99
别名：MK-8628; Birabresib；OTX 015;OTX-015;
(S)-4-(4-Chlorophenyl)-N-(4-hydroxyphenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO 98 mg/mL (199.19 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol 98 mg/mL (199.19 mM)
含量：………………>98%

储存条件：

-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：

2~8℃运输

生物活性
产品描述	OTX015 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，在无细胞试验中对BRD2，BRD3，和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。
靶点	BRDs
IC50	10-19 nM(EC50)
体外研究	OTX015抑制BRD2，BRD3，和BRD4与AcH4的结合，IC50的范围为92到112 nM，并抑制各种人癌细胞系的生长，GI50的范围为60到200 nM。OTX015导致c-MYC表达快速下调，并且在ALKpos ALCL细胞系中，表现出与ALK抑制剂结合的协同抗增殖作用。
体内研究	OTX015(口服)显著抑制Ty82 BRD-NUT中线癌肿瘤在裸鼠体内的生长，100 毫克/千克qd下能够抑制79%，10毫克/千克下抑制61%。
特征	口服生物可利用的BRD2/3/4选择性抑制剂，处于临床I期临床试验，用于治疗血液学恶性肿瘤。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。OTX-015是一种新的有效BRD抑制剂，在代表成熟B细胞肿瘤的几种细胞系中具有明显的抗增殖活性。可作为相关领域的科研试剂。

储液配置
	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0326 mL	10.1628 mL	20.3256 mL
5 mM	0.4065 mL	2.0326 mL	4.0651 mL
10 mM	0.2033 mL	1.0163 mL	2.0326 mL
50 mM	0.0407 mL	0.2033 mL	0.4065 mL

经典实验操作（仅供参考）
激酶实验	TR-FRET 试验: 为了评估OTX015与BRD2，BRD3，以及BRD4的结合，BRD表达的CHO细胞裂解物(来自感染表达质粒的CHO细胞， Flag标记的BRD2，BRD3，或BRD4 或仅载体)，铕共轭的抗Flag抗体，XL-665共轭的链霉亲和素，和生物素化的OTX015在室温下培育0.2到2小时。荧光性通过TR-FRET使用EnVision 2103多标阅读器测量，结合的EC50使用5.02版PRISM通过非线性回归计算。
细胞实验	Cell lines:人肿瘤细胞 Concentrations:~2 μM Incubation Time:72小时 Method: OTX015对癌细胞增殖的作用通过将人肿瘤细胞在逐渐增加浓度的OTX015下培育72小时进行评估，并使用基于四唑盐(WST-8)的比色测定评估。
动物实验	Animal Models:Ty82 BRD-NUT 中线肿瘤异种移植的BLAB/c-nu/nu小鼠。 Formulation:– Dosages:~100 毫克/千克 Administration:口服

【注意】: ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

规格	5mg, 20mg

OTX015

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