EAI045
分子式： C19H14FN3O3S 分子量： 383.40
简介： EAI045是突变体EGFR 变构抑制剂，在10 μM ATP时抑制EGFR，EGFRL858R，EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50 值分别为1.9，0.019，0.19 和 0.002 μM。
别名：2H-Isoindole-2-acetamide, α-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-1,3-dihydro-1-oxo-N-2-thiazolyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至卡其色粉末
溶解性：……………DMSO：76 mg/mL (198.22 mM);Water：Insoluble;Ethanol ：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。 |
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靶点 |
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体外研究 |
EAI045有效抑制H1975细胞中EGFR(Y1173)的磷酸化（EC50=2 nM），但在具有野生EGFR的HaCaT细胞（角质形成细胞系）中无此效果。尽管EAI045对EGFR的突变体有抑制作用，但在H1975和H3255细胞中，尽管浓度达到了10 μM，EAI也没有抗增殖作用。EAI045 能够抑制EGFR（L858R和T790M）突变体，IC50为3 nM。然而，它不能够完全阻止具有EGFR（L858R/T790M）突变体的H1975细胞中EGFR的自身磷酸化。二聚作用有缺陷的/独立的突变体对EAI045更敏感。因为EGFR的激酶激活需要形成二聚体，EAI045可能对EGFR异聚体的某一个亚基具有抑制活性。 |
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体内研究 |
在小鼠中进行的药代动力学研究表明EAI045的最大血浆浓度为0.57 μM，其半衰期为2.15小时。在给药浓度为20 mg/kg的情况下，其生物利用率为26%。当EAI045与另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab结合使用时，在具有EGFR（L858R/T790M）突变体驱动下的肺癌小鼠模型中，EAI045能显著的减少肿瘤生长。单独EAI045给药的小鼠则没有治疗效果。EAI045与cetuximab结合使用还能在具有L858R/T790M/C797S突变的小鼠中诱导肿瘤体积缩小。说明EAI045和cetuximab具有协同作用。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。可作为相关领域的科研试剂。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.6082 mL |
13.0412 mL |
26.0824 mL |
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5 mM |
0.5216 mL |
2.6082 mL |
5.2165 mL |
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10 mM |
0.2608 mL |
1.3041 mL |
2.6082 mL |
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50 mM |
0.0522 mL |
0.2608 mL |
0.5216 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验： |
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动物实验： |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。