Enalaprilat Dihydrate;依那普利拉
分子式:C18H24N2O5 ·2H2O分子量:384.42
简介:依那普利拉二水合物Enalaprilat是血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,IC50为1.94 nM。
别名:(2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-Carboxy-3-phenyl-propyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid, Vasotec
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:70 mg/mL (200.91 mM);Water:Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98% 储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
Enalaprilat Dihydrate是一种新型血管紧张肽转化酶(ACE)抑制剂,IC50为1.2 nM。 |
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特性 |
Enalapril是第一个含二甲酸乙基酯的ACE抑制剂。研发Enalapril是为了和captopril作比较。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Enalaprilat是Enalapril的二价酸代谢物,口服没有生物活性,必须静脉注射处理。表达B1R-YFP的HEK 293细胞对Enalaprilat激活的磷脂酶A2没有反应,而对Lys-des-Arg9-BK反应很强烈。放射性标记的Enalaprilat不会结合到表达重组人类B1R 的细胞中, 但是高特异性结合到人类脐静脉内皮细胞重组ACE (0.25-10 nM) 或正常表达的ACE上(KD=0.23 nM)。Enalaprilat作用于表达B1Rs的HEK 293a 细胞,不会刺激钙信号通路。体外研究显示Enalaprilat有效抑制脑ACE,而enalapril抑制效果则很弱。 |
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体内研究 |
Enalaprila作用于自发性高血压鼠,对组织(血清,肾,脑,和主动脉)产生明显的ACE抑制效果。体内,血清中活性代谢产物Enalaprilat的吸收导致enalapril 抑制主动脉ACE 活性。Enalaprilat激活 B1受体和刺激肾脏中产生NO,促进血管舒张。 |
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。依那普利是血管紧张素转换酶(ACE)的抑制剂,抗高血压,和缓激肽B1受体激活剂。Enalaprilat与ACE具有nM效价并激活B1受体释放NO。
储液配置
![]() |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.8703 mL |
14.3513 mL |
28.7026 mL |
5 mM |
0.5741 mL |
2.8703 mL |
5.7405 mL |
10 mM |
0.2870 mL |
1.4351 mL |
2.8703 mL |
50 mM |
0.0574 mL |
0.2870 mL |
0.5741 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验: |
激酶实验: |
细胞实验: |
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动物实验: |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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