PFK-015；PFK15
分子式：C17H12N2O分子量：260.29
简介： PFK-015是PFKFB3抑制剂，对重组PFKFB3的IC50为110 nM，能抑制肿瘤细胞内PFKFB3活性，IC50为20 nM。
别名：1-(4-Pyridinyl)-3-(2-quinolinyl)-2-propen-1-one；PFK15
物理性状及指标：
外观：………………白色至米色粉末
溶解性：……………DMSO：19 mg/mL warmed (72.99 mM)；Water：Insoluble；Ethanol ：2 mg/mL warmed (7.68 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
PFK15 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂，其IC50为207 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
PFK15能够在一系列癌细胞中产生有效的生长抑制。在Jurkat T-细胞白血病细胞和H522肺腺癌细胞中，PFK15也会减少F26BP，葡萄糖摄取，和细胞内ATP水平。 |
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体内研究 |
在体内，PFK15有适当的药代动力学性质。PFK15 (25 毫克/千克，腹腔注射)抑制同源小鼠体内LLC肿瘤的生长，转移扩散和葡萄糖代谢。在三个人异种移植的无胸腺癌症小鼠模型中，PFK15也会产生与认证的化疗药物相似的抗癌作用。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PFK15是PFKB3(6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-二磷酸酯酶3)的有效选择性拮抗剂，可迅速诱导癌细胞凋亡和转化细胞。PFK15抑制异种移植瘤LLC的生长。本品适用于该领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 3.8419 mL | 19.2093 mL | 38.4187 mL |
| 5 mM | 0.7684 mL | 3.8419 mL | 7.6837 mL |
| 10 mM | 0.3842 mL | 1.9209 mL | 3.8419 mL |
| 50 mM | 0.0768 mL | 0.3842 mL | 0.7684 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： | 重组 PFKFB3 试验: 激酶反应通过在室温下将13纳克重组人PFKFB3蛋白反应混合物培育1小时进行，反应混合物包含10 μmol/L ATP，10 μmol/L F6P，和二甲基亚砜(DMSO)载体对照，3PO，或PFK15。激酶活性用Adapta Universal激酶分析测定，根据制造商的说明书和荧光以及FRET信号在Tecan Safire2板阅读器上测定。使用SigmaPlot软件生成曲线图，IC50值使用三参数Hill方程计算。 |
| 细胞实验： | Cell lines:59 癌细胞系
活性通过台盼蓝排除法确定。细胞在20%台盼蓝中培育5分钟。台盼蓝排除的细胞使用标准血细胞计计数以测定总的活细胞数。实验重复进行3次。 |
| 动物实验： | Animal Models:LLC 异种移植的 C57Bl/6 小鼠，CT26，U-87 MG，或 BxPC-3 异种移植的 Balb/C无胸腺小鼠。
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【注意】
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