4μ8C
分子式：C11H8O4 分子量：204.18

简介： 4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。
别名：IRE1 Inhibitor III；7-Hydroxy-4-methyl-2-oxo-2H-1-benzopyran-8-carboxaldehyde
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO ：19 mg/mL (93.05 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

4μ8C是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂，IC50为76 nM。

特性

IRE1 Rnase选择性抑制剂，用于开发新的局部作用药物的平台。

靶点

IRE1 Rnase (Cell-free assay)

76 nM

体外研究

4μ8C阻断基底(RIDD)接近IRE1的活性部位，并选择性使Xbp1 剪接作用和IRE1介导的mRNA降解失活。IRE1抑制随后诱导内质网应激，而没有可测量的急性毒性。4μ8C，作为IRE1抑制剂，阻断CD4+ T 细胞中IL-4，IL-5，和IL-13的产生。

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。4μ8c ER跨膜蛋白IRE1的有效抑制剂,介导的蛋白质反应。4μ8c抑制调节IRE1-dependent退化(RIDD)和非常规的香料XBP1 mRNA在回应endopasmic网(ER)压力,但没有IRE1激酶活性的影响。本品适用于相关领域科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.8976 mL	24.4882 mL	48.9764 mL
5 mM	0.9795 mL	4.8976 mL	9.7953 mL
10 mM	0.4898 mL	2.4488 mL	4.8976 mL
50 mM	0.0980 mL	0.4898 mL	0.9795 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验：

体外 IRE1 RNase 和 RIDD 试验:
放射性标记的Xbp1底物裂解分析如先前方法进行，除了哺乳动物IRE1反应缓冲液的使用。使用T7-MAXIscript试剂盒，在32P ATP或Cy5-UTP存在下，通过从小鼠 Min6细胞(Ins2)的RT-PCR或无性繁殖XBP1 cDNA 的PCR分离得到的模板，体外转录合成RIDD。得到的产品通过凝胶纯化以得到全长底物。然后反应被15% UREA-PAGE分离用于分析，通过感光成像或近红外呈像，使用LI-COR Odyssey扫描仪。

细胞实验：

Cell lines:野生型 MEFs
Concentrations:~128 μM
Incubation Time:24小时
Method:将细胞分别以5 × 103或5 × 104个细胞每孔的密度接种于96或24孔板，在无酚红细胞培养基中进行培养。将培养基培育16小时，再用4μ8C处理24小时。然后培养基中加入200 μM WST1 和 10 μM吩嗪N-甲硫酸盐进行分析。反应物在37°C下反应2小时后，水解染料在450 nm的吸光度减去背景在595 nm的吸光度进行检测。或者，细胞活性通过用结晶紫染色培养基的贴壁细胞进行确定。上染率的定量通过着色细胞用过量水和结晶紫的甲醇溶液洗涤，然后在595 nm下测定吸光度进行分析。

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格	10mg, 50mg

4μ8C

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