产品简介：
卡博特韦(Cabotegravir)是一种有效的HIV整合酶抑制剂, 用于治疗和预防艾滋病毒感染, Cabotegravir抑制OAT1 (IC50为0.81 μM) 和OAT3 (IC50为0.41 μM)。
分子式： C19H17F2N3O5 分子量： 405.35
别名：GSK-1265744; S/GSK1265744；卡博特韦
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：38 mg/mL warmed (93.74 mM);Water : Insoluble;Ethanol : Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂，作用于广泛的HIV亚型，抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。 |
|---|---|
| 靶点 | HIV integrase |
| 体外研究 | GSK1265744抑制HIV复制，对HIV-1 Ba-L 和 NL432的EC50分别为0.22 nM和0.34-1.3 nM。GSK1265744在增殖的IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4细胞系中产生细胞毒性，CC50分别为6.4，5.0，9.2，和13 μM。 |
| 体内研究 | GSK1265744 (50 mg/kg)防止三个高剂量SHIV感染恒河猴。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Cabotegravir是一种有效的HIV整合酶抑制剂，作为口服先导片和长效注射剂用于治疗和预防HIV感染。本品仅供科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4670 mL | 12.3350 mL | 24.6700 mL |
| 5 mM | 0.4934 mL | 2.4670 mL | 4.9340 mL |
| 10 mM | 0.2467 mL | 1.2335 mL | 2.4670 mL |
| 50 mM | 0.0493 mL | 0.2467 mL | 0.4934 mL |
| 激酶实验 | 体外链转移测定: GSK1265744的抑制浓度在链转移试验中使用重组HIV IN测量。整合酶与生物素化供体DNA-链霉亲和素包被的SPA珠复合物，通过培养2 μM纯化的重组整合酶与0.66 μM生物素化供体DNA–4 mg/mL链霉亲和素包被的SPA珠在25 mM MOPS钠，pH 7.2，23 mM NaCl，和10 mM MgCl2在37℃下培养5分钟形成。这些珠子被离心，并与稀释的INSTIs在37°C下预培养60分钟。接下来，[3H]标记的靶DNA底物加入到终浓度为7 nM的底物中，链转移反应在37°C下培养25到45分钟，这允许链转移中供体DNA到放射性标记的靶DNA线性增加。信号使用Wallac MicroBeta闪烁板阅读器读取。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:人白血病和淋巴瘤细胞系(IM-9，U-937，MT-4，和 Molt-4) Concentrations:~20 μM Incubation Time:– Method: 体外生长抑制(细胞毒性)研究使用GSK1265744在增殖的人白血病和淋巴癌细胞系(IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4)以及刺激的和未刺激的人PBMCs中进行。作为细胞生长的替代物，ATP水平使用CellTiter-Glo荧光素酶试剂定量。 |
| 动物实验 |
Animal Models:恒河猴 Formulation:– Dosages:50 mg/kg Administration:– |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
