Repaglinide；瑞格列奈
分子式：C27H36N2O4分子量：452.59
简介：瑞格列奈Repaglinide(AG-EE 623ZW)是氨基甲酰甲基苯甲酸（CMBA）衍生物，可作用于II型糖尿病。
别名：Prandin, GlucoNorm, NovoNorm;瑞格列奈; Novonorm; Prandin ；(S)-(+)-2-Ethoxy-4-[N-[1-(2-piperidinophenyl)-3-methyl-1-butyl]aminocarbonylmethyl]benzoic acid
物理性状及指标：
外观：…………………白色或类白色结晶性粉末
熔点：…………………126.1-127.8℃
溶解性：………………在三氯甲烷中易溶，在乙醇或丙酮中略溶，在水中几乎不溶；在0.lmol/L盐酸溶液中微溶
密度：……………………~1.1 g/cm3(预测)
干燥失重：……………≤0.5%
含量：…………………>99%
IC50：…………………整个细胞Kir6.2/SUR1电流：IC50 = 21 nM; SUR1: IC50 = 106 nM (人);
……………………………OCT1: IC50 = 9.2 µM (人)
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 | Repaglinide是一个potassium channel阻断剂，通过刺激胰岛素总胰腺的释放从而降低了血糖，用于治疗II型糖尿病。 |
| 靶点 | Potassium channel |
| 体外研究 | Repaglinide是发以低亲和力（K（D）= 59 nM）结合单独的SUR1，但以高亲和力（增加了大约150倍）结合SUR1与Kir6.2共表达。Repaglinide以低亲和力结合（K（D）=51 nM），以SUR1共表达与Kir6.2的Delta14。Repaglinide钙依赖方式结合NCS蛋白质，但不结合CAM或S100蛋白。在视紫红质激酶测定中，Repaglinide拮抗恢复的抑制作用，IC50值为400 mM。Repaglinide以钙依赖方式紧密结合CCaMK和PpCaMK，拮抗结构域的调节功能，对CCaMK和PpCaMK域的IC 50值为55 mM和4 mM。 |
| 体内研究 | Repaglinide降低对照大鼠的血浆葡萄糖浓度，而未能显著影响血浆胰岛素浓度或胰岛素/葡萄糖比值。在低和高的己糖浓度Goto-Kakizaki (GK)大鼠中，Repaglinide给药既不影响血浆葡萄糖也不胰岛素浓度，恢复异常高基础胰岛素输出一个正常的值，增加了胰岛素释放的16.7 mM/ 2.8 mM比率，并再次增加蛋白质生物合成。养和饥饿正常大鼠中，Repaglinide比给予降血糖磺脲类药物后更大更快速地增加血浆胰岛素浓度和较早地下降血糖。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 瑞格列奈是一种有效的短效胰岛素促分泌剂，通过关闭胰岛β细胞质膜中的ATP敏感性钾（KATP）通道起作用。 它代表了一类新的胰岛素促分泌素，结构上与磺脲类无关，后者是为治疗2型糖尿病而开发的。
【注意】
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