GDC-0084
分子式：C18H22N8O2 分子量： 382.42
简介：GDC-0084 是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR，Ki值分别为 2 nM，46 nM，3 nM，10 nM 和 70 nM。
别名：RG7666；2-Pyrimidinamine, 5-[8,9-dihydro-6,6-dimethyl-4-(4-morpholinyl)-6H-[1,4]oxazino[4,3-e]purin-2-yl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO： 8 mg/mL (20.91 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
GDC-0084是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR的抑制剂。 |
||||||||||
|
靶点 |
|
||||||||||
|
体外研究 |
在微粒体和干细胞培养中，GDC-0084具有良好的人类代谢稳定性，能在正常脑组织中抑制PI3K通路中的关键信号pAKT。GDC-0084抑制多种神经胶质瘤细胞的增殖，IC50范围为0.3-1.1 μM。GDC-0084与血浆蛋白质的结合率比较低，在CD-1小鼠血浆中游离分数为29.5±2.7（%，n=3，5μM），而在CD-1小鼠中与脑组织结合率较高，游离分数为6.7%(±1; n=3)。 |
||||||||||
|
体内研究 |
在小鼠脑中，GDC-0084显著地抑制PI3K信号通路，造成高达90%的pAkt信号受到抑制。GDC-0084 在U87和GS2原位移植瘤模型中，分别抑制了70%和40%的肿瘤生长。其在大脑和颅内肿瘤中的广泛分布使得它成为非常有效的PI3K信号通路抑制剂。目前，GDC-0084的疗效正处于临床患者检测评估阶段，暴露的耐受剂量与在小鼠模型中的有效剂量一致。 |
美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)
|
MB3888
|
BGT226 (NVP-BGT226) |
|
MB5532 |
BYL719 |
|
MB3572 |
CAY10505 |
|
MB3888 |
BGT226 (NVP-BGT226) |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GDC-0084 是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR抑制剂，本品用于相关领域的科研实验。
储液配置
.jpg){kind=small} |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.6149 mL |
13.0746 mL |
26.1493 mL |
|
5 mM |
0.5230 mL |
2.6149 mL |
5.2299 mL |
|
10 mM |
0.2615 mL |
1.3075 mL |
2.6149 mL |
|
50 mM |
– |
– |
– |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验： |
|
|
动物实验： |
|
【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。