BAY 80-6946
分子式：C23H28N8O4 分子量：480.52

简介：库潘尼西BAY 80-6946 是一种 ATP竞争，选择性 I 型PI3激酶抑制剂，作用于PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别为 0.5，0.7，3.7 和 6.4 nM。
别名：5-Pyrimidinecarboxamide, 2-amino-N-[2,3-dihydro-7-methoxy-8-[3-(4-morpholinyl)propoxy]imidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]-
物理性状及指标：
外观：………………灰白色到棕色粉末
溶解性：……………DMSO：0.002 mg/mL (0.0 mM)；10% Trifluoroacetic acid water solution：1 mg/mL (2.08 mM)；Ethanol：0.01 mg/mL (0.02 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

Copanlisib (BAY 80-6946)是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂，其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。

靶点

PI3Kα (Cell-free assay)	PI3Kδ (Cell-free assay)	PI3Kβ (Cell-free assay)	PI3Kγ (Cell-free assay)
0.5 nM	0.7 nM	3.7 nM	6.4 nM

体外研究

BAY 80-6946是PI3K抑制剂，具有抗肿瘤活性。BAY 86-9766抑制HuCCT-1 (KRASG12D) 和EGI-1 (KRASG12D) 细胞系增殖，IC50分别为147 nM 和137 nM。

体内研究

BAY 80-6946 耐受性良好，MTD(最大耐受剂量)为0.8 mg/kg。PK（药代动力学）研究结果支持每周给药。按MTD处理，在第一个24小时期间出现2/3级高血糖。PK, 临床SD和FDG-PET 数据与有效处理和PI3K 通路抑制情况一致。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。BAY 80-6946是一种具有潜在抗肿瘤活性的磷酸肌苷3-激酶(PI3K)抑制剂。PI3K inhibitor BAY 80-6946抑制PI3K信号通路的激活，可能抑制肿瘤细胞的生长和易感肿瘤细胞群的生存。PI3K信号通路的激活常常与肿瘤的发生有关，PI3K信号通路的失调可能有助于肿瘤对多种抗肿瘤药物的耐受。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0811 mL	10.4054 mL	20.8108 mL
5 mM	–	–	–
10 mM	–	–	–
50 mM	–	–	–

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验：

PI3Kα和PI3Kβ放射性脂质激酶检测:
p110α生化检测是一种放射性测定，测量33P渗透进p110α底物磷脂酰肌醇（PI）的程度。His标记的N-末端截短的(ΔN 1-108) p110α和同样截短的缺乏p85结合域的p110β(ΔN 1-108) 蛋白在Sf9细胞中表达，且纯化到50%以上纯度。为了获得 IC50值,使用 MaxiSorp 板在以下条件下在384孔板中进行反应。每孔使用2 μg在氯仿稀释的摩尔比为1:1的磷脂酰肌醇（PI）和磷脂酰丝氨酸（PS）包被实验板。将实验板置于通风橱中过夜，蒸发有机溶液。将实验板密封在4°C贮存1个月。每孔加入7.5 ng截短的p110α蛋白，每孔中含9 μL 实验 buffer (50mM MOPSO pH 7.0,100 mM NaCl, 4mM MgCl2, 0.1%(w/v)BSA)，除了对照组只含实验 buffer。1μL 溶于DMSO的实验化合物从稀释液中转移，获得8点剂量反应 (0.0, 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1.0, 3.0 和 10 μM 终浓度BAY化合物)。加入含 20 μCi/mL [γ-33P]-ATP 的40 μM ATP 溶液开始反应，反应在室温下温和混合进行2小时。加入 5μL 25 mM EDTA储存液终止反应。不使用洗涤剂清洗实验板，而使用384孔实验板洗涤器，然后每孔加入25μL UltimaGold 闪烁使用BetaPlate液体闪烁计数器测定渗透进固定化PI底物的放射性。

细胞实验：

Cell lines:KPL4, BT474, T47D, BT20, MCF7, MDA-MB-468, SK-Br-3, LNCaP, PC3, Colo205, HT29, HCT116, A549, H460, U87MG, 786O.

Concentrations:0.0, 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1.0, 3.0 和 10 μM
Incubation Time:72 小时
Method:药物处理72小时后，使用Cell Titer-Glo 发光法细胞活力检测试剂盒测定细胞增殖。细胞按每孔500-1000个细胞接种到 384孔板中，孔中含 25 μL 生长培养基。对于每种细胞系的测定，细胞接种到单独的实验板上，在t=0小时和t=72小时测定发光值。在37°C下温育过夜，每孔加入25μL Cell Titer-Glo 溶液测定t=0时样品的发光值，转移实验板到摇床上，在室温下进行10分钟，然后使用发光检测仪（最大光检测在428 nm处测定）在Wallac Victor2 1420 Multilable HTS计数板上对实验板进行读数。使用在生长培养基中稀释的化合物（终体积为30 μL）处理t=72小时的剂量板。细胞在37°C下温育72小时。每孔加入30μL Cell Titer-Glo溶液测定t=72小时样品的发光值，然后将细胞置于摇床上在室温下进行10分钟，然后使用Victor发光检测仪读读取发光值。进行数据处理，实验组和对照组中t=72小时发光值减去t=0时发光值。实验组和对照组的发光值百分比差异用来测定生长抑制百分数。

动物实验：

Animal Models:Rats bearing KPL4 or HCT116 xenografts

Formulation:PEG400/acidified water (0.1 N HCl, pH 3.5; 20/80, v/v) or 5% mannitol
Dosages:6 mg/kg
Administration:i.v.

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
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规格	5mg, 25mg

BAY 80-6946

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