C188-9
分子式:C27H21NO5S分子量:471.52
简介:C188-9是一种有效的STAT3抑制剂,与STAT3以高亲和力结合,Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠体内耐受良好,具有较好的口服生物利用度,主要富集于肿瘤组织中。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:6 mg/mL (12.72 mM);DMSO: 94 mg/mL (199.36 mM)
含量:……………………>98%
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
描述
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C188-9是一种有效的STAT3抑制剂,与STAT3以高亲和力结合,Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠体内耐受良好,具有较好的口服生物利用度,主要富集于肿瘤组织中。 | ||
IC50& Target |
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体外 |
C188-9是STAT3的小分子抑制剂,靶向STAT3 SH2区域中的磷酸酪氨酸肽结合位点,Ki值为136 nM。它并不抑制上游Jak或Src激酶。 | ||
细胞实验: |
将不同浓度的C188或C188-9(0/0.1/0.3/1/3/10/30μM)于UM-SCC-17B细胞共孵育,处理24小时。 |
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动物实验: |
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储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM | 2.1208 mL | 10.6040 mL | 21.2080 mL |
5 mM | 0.4242 mL | 2.1208 mL | 4.2416 mL |
10 mM | 0.2121 mL | 1.0604 mL | 2.1208 mL |
50 mM | 0.0424 mL | 0.2121 mL | 0.4242 mL |
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