Larotrectinib (LOXO-101) sulfate
分子式：C21H22F2N6O2.H2SO4分子量：526.51
简介：Larotrectinib (LOXO-101) sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。
别名： ARRY-470, Larotrectinib
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：100 mg/mL (189.93 mM)；DMSO: 100 mg/mL (189.93 mM)
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
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描述
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Larotrectinib (LOXO-101) sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。 |
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IC50& Target |
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体外 |
ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性，而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因（上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1）的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期。 |
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体内 |
早期持续的ARRY-470(LOXO-101) 的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限。 |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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MB3277
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LOXO-101 |
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MB3582 |
Selitrectinib（LOXO-195) |
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MB3916 |
GW441756 |
储液配置及储存：按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.8993 mL |
9.4965 mL |
18.9930 mL |
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5 mM |
0.3799 mL |
1.8993 mL |
3.7986 mL |
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10 mM |
0.1899 mL |
0.9496 mL |
1.8993 mL |
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50 mM |
0.0380 mL |
0.1899 mL |
0.3799 mL |
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