产品简介:
Gilteritinib(ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂,对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。
分子式:C29H44N8O3 分子量:552.71
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:5 mg/mL (9.05 mM);DMSO: 5 mg/mL (9.05 mM)
含量:……………………>98%
储存温度:
-20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:
2~8℃运输
描述 | Gilteritinib(ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂,对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。 |
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IC50& Target |
FLT3 (Cell-free assay)
0.29 nM Axl (Cell-free assay)
0.73 nM |
体外 |
|
体内 | 在体内实验中,gilteritinib经口服后可在异种移植瘤组织中高水平地分布。 在FLT3-driven的AML模型中,gilteritinib在肿瘤组织中的富集使FLT3活性降低、肿瘤消退并改善生存。 gilteritinib的抗肿瘤活性与它对磷酸化FLT3和磷酸化STAT5的双重抑制相关。 此外,在小鼠IBMT模型中,gilteritinib可降低白血病负担并延长生存时间。在小鼠模型中gilteritinib的处理没有明显毒性作用。 |
细胞实验 |
(Only for Reference) |
动物实验 |
(Only for Reference) |
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储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃ 1-3月;-80℃ 3-6月。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
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1 mM | 1.8093 mL | 9.0463 mL | 18.0927 mL |
5 mM | 0.3619 mL | 1.8093 mL | 3.6185 mL |
10 mM | 0.1809 mL | 0.9046 mL | 1.8093 mL |
50 mM | 0.0362 mL | 0.1809 mL | 0.3619 mL |
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。