Midostaurin (PKC412)
分子式：C35H30N4O4分子量：570.64
简介：Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂，作用于PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ和VEGFR1/2，IC50为80-500 nM。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：39 mg/mL (68.34 mM) (warmed with 50ºC water bath)；DMSO: 100 mg/mL (175.24 mM)
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
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描述
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Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂，作用于PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ和VEGFR1/2，IC50为80-500 nM。 |
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IC50& Target |
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体外 |
Midostaurin(pkc412)是一种广谱的蛋白激酶抑制剂。Midostaurin(pkc412)强烈与常规PKC-α, -β 和 -γ, PDGFRβ, VEGF-R2, VEGF-R1，及CDK 1-cyclin B复合物的ATP结合位点相互作用。Midostaurin(pkc412)在相似的亚微摩尔浓度时，在体外抑制多种人类和动物细胞系的生长。Midostaurin(pkc412) 在体外也有效抑制胶质母细胞瘤增殖，且诱导细胞在G2/M期累积，并形成巨核，具有广泛的碎片和凋亡小体。Midostaurin(pkc412)在体外能够逆转肿瘤细胞中p-糖蛋白介导的多药耐药性。 |
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体内 |
Midostaurin(pkc412) 除了直接抑制肿瘤细胞增殖（通过作用于PKCs），还通过抑制肿瘤血管生成（通过作用于VEGF受体酪氨酸激酶）来抑制肿瘤的生长。Midostaurin(pkc412)与细胞毒性剂，包括Doxorubicin, Cyclophosphamide, Cisplatin 和 Gemcitabine协同作用，产生的抗血管生成作用可能有助于抗转移和广泛的抗肿瘤活性。Midostaurin(pkc412)口服给药，最大耐受剂量为300 mg/kg以上。 |
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细胞实验 |
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动物实验 |
Animal Models:Colo 205 结肠移植瘤 |
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MB2672
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Valrubicin |
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MB3594 |
Ruboxistaurin HCl(LY333531 ) |
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MB4055 |
Enzastaurin (LY317615) |
储液配置及储存：按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.7524 mL |
8.7621 mL |
17.5242 mL |
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5 mM |
0.3505 mL |
1.7524 mL |
3.5048 mL |
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10 mM |
0.1752 mL |
0.8762 mL |
1.7524 mL |
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50 mM |
0.0350 mL |
0.1752 mL |
0.3505 mL |
【注意】
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