Encorafenib (LGX818)

¥800.00¥1,700.00

CAS 号: 1269440-17-6
英文名字:Encorafenib (LGX818)
质量标准:>98%,BR
货号: MB3600

Encorafenib (LGX818)
分子式:C22H27Cl F N7O4S分子量:540.01

简介:Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂,作用于表达B-RAF(V600E)的细胞,具有选择性的抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM。Phase 3。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:100 mg/mL (185.18 mM);DMSO: 100 mg/mL (185.18 mM)
含量:……………………>98%
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

描述
Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂,作用于表达B-RAF(V600E)的细胞,具有选择性的抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM。Phase 3。

特性

LGX818是有效的选择性RAF激酶抑制剂,对野生型BRAF几乎没有作用活性。

IC50& Target

B-Raf (V600E)

体外

LGX818处理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系,抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ,有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一组100种激酶(IC50>900 nM) 没有显著作用活性,LGX818不抑制400多种表达野生型BRAF的细胞系。在生化实验中,解离半衰期>24小时转化为持续的靶点抑制,随后药物被洗出。

体内

在单剂量PK/PD研究中,LGX818按 6 mg/kg低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型(BRAFV600E),强效(75%) 且持久(24小时以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠,作用于多种BRAF突变的人类移植瘤模型,诱导肿瘤消退。与体外数据相一致,LGX818对BRAF野生型肿瘤是无作用活性的,即使每天两次剂量高达300mg/kg,具有良好的耐受性和线性增长。LGX818作用于更多疾病相关的自发转移性黑色素瘤和黑色素瘤脑转移模型,也具有作用效果。LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂,具有独特的生化特性。

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储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 1.8518 mL 9.2591 mL 18.5182 mL
5 mM 0.3704 mL 1.8518 mL 3.7036 mL
10 mM 0.1852 mL 0.9259 mL 1.8518 mL
50 mM 0.0370 mL 0.1852 mL 0.3704 mL

【注意】
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规格

1mg, 5mg

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