MI-773；SAR405838
分子式： C29H34Cl2FN3O3分子量： 562.50
简介：SAR405838 是一种高效的选择性MDM2抑制剂, 与MDM2结合, Ki值为0.88 nM。
别名：MI-77301；MI-773；SAR405838；Spiro[3H-indole-3,3′-pyrrolidine]-5′-carboxamide
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (177.77 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：31 mg/mL warmed (55.11 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。Phase 1。 |
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靶点 |
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体外研究 |
MI-773可以和MDM2结合，其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116肿瘤细胞的增殖，IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性，包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53-/-)细胞系，IC50值分别大于10 μM、10 μM、10 μM和20 μM。 |
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体内研究 |
在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中，MI-773(10、30、50、100和200mg/kg，p.o.)均可有效抑制肿瘤生长，其抑制效果为剂量依赖性 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。SAR405838是一种高效的选择性MDM2抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.7778 mL |
8.8889 mL |
17.7778 mL |
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5 mM |
0.3556 mL |
1.7778 mL |
3.5556 mL |
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10 mM |
0.1778 mL |
0.8889 mL |
1.7778 mL |
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50 mM |
0.0356 mL |
0.1778 mL |
0.3556 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： |
荧光偏振结合法: |
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细胞实验： |
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动物实验： |
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【注意 】
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