Cobimetinib；RG7420；GDC-0973
分子式：C21H21F3IN3O2分子量：531.31
简介：考比替尼Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效，选择性，可口服的MEK抑制剂，抑制MEK1的IC50为4.2 nM。
别名：GDC-0973; XL518；Cobimetinib；Methanone, [3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]phenyl][3-hydroxy-3-[(2S)-2-piperidinyl]-1- azetidinyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (188.21 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：47 mg/mL warmed (88.46 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 | Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究 | Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性，特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941，GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降低，通路抑制，以及细胞凋亡增加。GDC-0973和vemurafenib联合给药显著增加所有BRAFV600E系中细胞膜上减少的GLUT-1水平。 | ||
| 体内研究 | 在负荷BRAFV600E和KRAS突变型肿瘤的小鼠体内，Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.)产生抗肿瘤作用，结合GDC-0973和GDC-0941能够提高疗效。在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内，GDC-0973与GDC-0941结合诱导己糖激酶II，c-RAF，Ksr 和p-MEK蛋白质的水平减少。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。考比替尼Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效，选择性，可口服的MEK抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.8821 mL | 9.4107 mL | 18.8214 mL |
| 5 mM | 0.3764 mL | 1.8821 mL | 3.7643 mL |
| 10 mM | 0.1882 mL | 0.9411 mL | 1.8821 mL |
| 50 mM | 0.0376 mL | 0.1882 mL | 0.3764 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
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【注意 】
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