GlyH-101是一种选择性且可逆的CFTR抑制剂，其Ki为4.3 μM。
理化数据
| 分子量 |
493.15 |
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化学式 |
C19H15Br2N3O3 |
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CAS号 |
328541-79-3 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
溶解性
| DMSO |
98 mg/mL (198.72 mM) |
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Water |
Insoluble |
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Ethanol |
Insoluble |
生物活性
| 产品描述 |
GlyH-101是一种选择性且可逆的CFTR抑制剂，其Ki为4.3 μM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
GlyH-101在小于1min内可逆的抑制了CFTR Cl-电导系数。在提取自兔子的心室肌细胞中，GlyH-101阻断了心室的I(Cl.PKA)通道。在转染了FRT (SLC26A9-FRT)的细胞中，GlyH-101抑制了SLC26A9介导的Cl-流。 |
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体内研究 |
在小鼠中，GlyH-101 (10 μM)的局部处理快速可逆的抑制了forskolin诱导的鼻电位差的超极化。在霍乱小鼠模型中，GlyH-101 (2.5 μg)管腔内注射降低了80%霍乱毒素诱导的肠液分泌。 |
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