AZD-2014；AZD2014
分子式：C25H30N6O3 分子量：462.54
简介： AZD2014 是一种ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为 2.81 nM。AZD2014 抑制mTORC1和mTORC2复合物。
别名：AZD 2014; AZD-2014; Vistusertib；
3-(2,4-bis((3s)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido(5,6-e)pyrimidin-7-yl)-n-methylbenzamide
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：38 mg/mL (82.15 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Vistusertib (AZD2014)是一种新型mTOR抑制剂，无细胞试验中IC50为2.8 nM；对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时，对大多数激酶无或有微弱结合力。 |
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靶点 |
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体外研究 |
AZD2014 是AZD8055的类似物，是mTOR 激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比，AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻译起始复合体，和降低全部蛋白合成，而Rapamycin没有这些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多种肿瘤细胞系，具有广谱抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌细胞系，包括抗激素疗法的ER+细胞系，抑制生长和凋亡细胞死亡。 |
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体内研究 |
AZD2014作用于一些移植瘤模型，包括Tamoxifen治疗无效的人类ER+乳腺癌移植模型，抑制肿瘤生长。抗癌活性与mTORC1和mTORC2底物的调控相关。 |
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MB3525 |
GDC-0084 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AZD2014 是一种ATP竞争性的mTOR抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1620 mL |
10.8099 mL |
21.6198 mL |
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5 mM |
0.4324 mL |
2.1620 mL |
4.3240 mL |
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10 mM |
0.2162 mL |
1.0810 mL |
2.1620 mL |
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50 mM |
0.0432 mL |
0.2162 mL |
0.4324 mL |
【注意 】
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