P-22077；P22077
分子式：C12H7F2NO3S2 分子量：315.32
简介： P22077是可渗透细胞的泛素蛋白特异性蛋白酶 7 ((USP7)) 抑制剂，EC50为8.01 μM。也可抑制USP47，EC50为8.74 μM。
别名：Ethanone, 1-[5-[(2,4-difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]-
物理性状及指标：
外观：………………浅黄色至黄色粉末
溶解性：……………DMSO：63 mg/mL (199.79 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
P22077是一种ubiquitin-specific protease USP7（泛素特异性蛋白酶USP7）抑制剂，EC50为8.6 μM，也抑制USP47。 |
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靶点 |
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体外研究 |
P22077是最近发现的USP7抑制剂P5091的类似物。在实验浓度范围内，P22077对 DEN1 和 SENP2core几乎没有作用活性，但抑制 USP7，IC50为8 μM。在体外，P22077抑制一组DUBs, 半胱氨酸蛋白酶，和其他家族蛋白水解酶，说明P22077抑制USP7和其紧密相关的DUB USP47。15-45 mM P22077 作用于细胞裂解液，抑制一小部分DUBs。P22077 诱导肿瘤细胞死亡，EC50为低的微摩尔范围。不同于广泛的特异性抑制剂，P22077在泛素化蛋白水平的抑制效果发生改变。P22077处理G1/S期的U2OS细胞，诱导羟基脲的产生，导致Claspin蛋白减少，这种作用具有剂量依赖性，随之磷酸丝氨酸317 Chk1减少。而且, P22077处理细胞后，定量MS说明E3泛素连接酶组分RBX1, DCAF7, DCAF11, 和 DNA 损伤结合蛋白1(DDB1) 减少。 |
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Degrasyn (WP1130) |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。P22077是可渗透细胞的泛素蛋白特异性蛋白酶 7 ((USP7)) 抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.1714 mL |
15.8569 mL |
31.7138 mL |
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5 mM |
0.6343 mL |
3.1714 mL |
6.3428 mL |
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10 mM |
0.3171 mL |
1.5857 mL |
3.1714 mL |
|
50 mM |
0.0634 mL |
0.3171 mL |
0.6343 mL |
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