Lomeguatrib
分子式：C10H8BrN5OS 分子量：326.17
简介： 罗米鲁曲Lomeguatrib 是一种有效的MGMT抑制剂，在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中，IC50值分别为 9 nM 和 ∼6 nM。
别名：PaTrin-2;2-Amino-6-[(4-bromo-2-thienyl)methoxy]-9H-purine,O6-(4-bromothenyl)guanine
物理性状及指标：
外观：………………淡黄至黄色粉末
溶解性：……………DMSO：65 mg/mL (199.28 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase抑制剂，IC50为5 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Lomeguatrib抑制O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase (ATase) 活性，IC50值比O6-Benzylguanine低10倍。Lomeguatrib作用于 Raji细胞，抑制ATase活性，IC50为10 nM。Lomeguatrib作用于MCF-7细胞，有效抑制MGMT，IC50为6nM 。Lomeguatrib (10 μM)作用于MCF-7细胞，显著增加Temozolomide的抑制生长效果 (与Lomeguatrib联用的D60为10 μM，单独使用为400 μM )。 |
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体内研究 |
Lomeguatrib (每天20 mg/kg，处理 5天)与Temozolomide (每天100 mg/kg，处理5天)联用，使肿瘤生长显著延迟，平均肿瘤尺寸变五倍的时间增加了22天，细胞毒性无任何显著增加。Lomeguatrib处理A375M人类黑色素瘤移植瘤模型，抑制ATase活性，增强Temozolomide的抗肿瘤效果。Lomeguatrib按20 mg/kg剂量单独腹腔注射处理肿瘤，2小时内，使ATase完全消耗。Temozolomide 每天按100 g/kg剂量处理A375M移植瘤，显著延迟肿瘤生长，使肿瘤尺寸变五倍的时间延长为9.6天。Lomeguatrib加入到Temozolomide中，显著增强后者的效果，使肿瘤尺寸变五倍的时间变为8.7天。此外，Lomeguatrib与Temozolomide联用，产生相当少的毒性（0/9 vs.2/9 死亡; 6.84%体重丢失 vs.9.48%）。Lomeguatrib单独处理，对肿瘤生长无显著作用效果。 |
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Decitabine |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。罗米鲁曲Lomeguatrib 是一种有效的MGMT抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.0659 mL |
15.3294 mL |
30.6589 mL |
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5 mM |
0.6132 mL |
3.0659 mL |
6.1318 mL |
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10 mM |
0.3066 mL |
1.5329 mL |
3.0659 mL |
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50 mM |
0.0613 mL |
0.3066 mL |
0.6132 mL |
【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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